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A-770041
很棒产品编号 T14074Cas号 869748-10-7
别名 A770041, A 770041
A-770041 是具有口服活性和选择性的 Lck 抑制剂，抑制伴刀豆球蛋白 A 刺激的 IL-2 在全血中的产生，可防止心脏同种异体移植物排斥反应。A-770041 通过抑制调节性 T 细胞中 TGF-β 的产生来减轻肺纤维化。
A-770041
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产品编号 T14074 别名 A770041, A 770041Cas号 869748-10-7
A-770041 是具有口服活性和选择性的 Lck 抑制剂，抑制伴刀豆球蛋白 A 刺激的 IL-2 在全血中的产生，可防止心脏同种异体移植物排斥反应。A-770041 通过抑制调节性 T 细胞中 TGF-β 的产生来减轻肺纤维化。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 1,970 | 现货 |
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Nintedanib
客户已引用
尼达尼布, Intedanib, BIBF 1120
T1777656247-17-5
Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。
- ¥ 218
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客户已引用 Staurosporine 客户已引用
星形孢菌素, 星孢菌素, CGP 41251, Antibiotic AM-2282, AM-2282
T668062996-74-1
Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。
- ¥ 452
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客户已引用 Ibrutinib 客户已引用
依鲁替尼, 伊布替尼, PCI-32765
T1835936563-96-1
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。
- ¥ 488
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客户已引用 Pelitinib 客户已引用
培利替尼, WAY-EKB 569, EKB-569
T2327257933-82-7
Pelitinib (EKB-569) 是一种可逆的EGFR 抑制剂，IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK/ERK 和 ErbB2，IC50值分别为282、800 和 1255 nM。
- ¥ 269
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客户已引用 Bosutinib hydrate
SKI-606 hydrate, PF-5208763 hydrate, PF-05208763 hydrate
T63875918639-08-4
Bosutinib hydrate (SKI-606 hydrate) 是一种可口服的高效 BCR-ABL 和 Src 酪氨酸激酶的双重激酶抑制剂，可用于研究费城染色体阳性慢性粒细胞白血病。
- ¥ 933
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Ponatinib 客户已引用
普纳替尼, 帕纳替尼, AP24534
T2372943319-70-8
Ponatinib (AP24534) 是一种有多靶点激酶抑制剂，具有口服活性，可以抑制 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src (IC50=0.37/1.1/1.5/2.2/5.4 nM)。Ponatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗成人慢性粒细胞白血病。
- ¥ 669
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客户已引用 TAK-901 客户已引用
TAK901
T2709934541-31-8
TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。
- ¥ 667
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客户已引用 SI-2 hydrochloride
EPH 116 hydrochloride
T129061992052-49-9
SI-2 hydrochloride (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂，诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性，以及可接受的口服可用性。
- ¥ 198
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KW-2449
KW2449
T23411000669-72-6
KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6，14，4 和 48 nM。
- ¥ 257
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PD173074 客户已引用
T2642219580-11-7
PD173074 是一种 FGFR1抑制剂，IC50为 25 nM。它也可抑制 VEGFR2活性，IC50值为 100-200 nM。
- ¥ 196
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | A-770041 is an orally active and selective Lck inhibitor that inhibits concanavalin A-stimulated IL-2 production in whole blood and prevents cardiac allograft rejection. A-770041 reduces pulmonary fibrosis by inhibiting TGF-β production in regulatory T cells. |
| 靶点活性 | FGR:14.1 μM, Fyn:44.1 μM, Lck:0.147 μM, Src:9.1 μM |
| 体外活性 | A-770041选择性抑制LCK，IC50=0.147μM；A-770041抑制其他SRC家族激酶，SRC IC50=9.1 μM，FGR IC50=14.1 μM，FYN IC50=44.1 μM。[1] A-770041剂量依赖性（0-30 μM; 2 h）地抑制抗CD3诱导的IL-2产生，EC50=80 nM。[1] |
| 体内活性 | 受体动物同样接受药物对照或 2.5 至 20 mg/kg/day的 A-770041 治疗。动物接受了 14 天的治疗，每天通过腹部触诊评估移植物的存活率。剂量为 2.5 mg/kg/day的 A-770041 不会延长移植物的存活时间。5mg和10 mg/kg/day的剂量对存活率的提高具有剂量依赖性。当 A-770041 的剂量为 10 mg/kg/day和 20 mg/kg/day时，100% 的移植的移植物在 14 天时仍在跳动。[1] |
| 别名 | A770041, A 770041 |
| 分子量 | 621.73 |
| 分子式 | C34H39N9O3 |
| CAS No. | 869748-10-7 |
| Smiles | NC1=C2C(=NN(C2=NC=N1)[C@H]3CC[C@@H](CC3)N4CCN(C(C)=O)CC4)C5=CC(OC)=C(NC(=O)C6=CC=7C(N6C)=CC=CC7)C=C5 |
| 密度 | 1.42 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 20 mg/mL(32.17 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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