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A-1155463

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产品编号 T6748Cas号 1235034-55-5
别名 醋酸艾塞那肽, A1155463, A 1155463

A-1155463是一种高效选择性的BCL-XL 抑制剂,对 BCL-XL 具有皮摩尔的结合亲和力,在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。

A-1155463
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A-1155463

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纯度: 99%
产品编号 T6748 别名 醋酸艾塞那肽, A1155463, A 1155463Cas号 1235034-55-5

A-1155463是一种高效选择性的BCL-XL 抑制剂,对 BCL-XL 具有皮摩尔的结合亲和力,在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 472现货
5 mg¥ 970现货
10 mg¥ 1,380现货
25 mg¥ 2,480现货
50 mg¥ 3,720现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,460现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
A-1155463, a highly potent and selective BCL-XL inhibitor, shows picomolar binding affinity to BCL-XL, and >1000-fold weaker binding to BCL-2 and related proteins BCL-W(Ki=19 nM) and MCL-1(Ki>440 nM).
靶点活性
BCL-XL:<0.01 nM(Ki)
体外活性
A-1155463在细胞中破坏BCL-XL-BIM复合体,但不影响BCL-2-BIM复合体。对于依赖BCL-XL的Molt-4细胞,A-1155463具有杀伤作用(EC50=70 nM),而对于依赖BCL-2的RS4;11细胞,则没有明显的细胞毒性(EC50>5 mM)。A-1155463能诱导凋亡的典型特征,包括线粒体释放细胞色素c、激活caspase以及BCL-XL依赖的H146细胞中caspase依赖的sub-G0-G1 DNA含量的积累。
体内活性
在非肿瘤SCID-Beige小鼠体内,单次以5 mg/kg IP方式给予A-1155463后,观察到血小板数量在给药后6小时内急剧下降,而后在72小时内恢复至正常水平。连续每日以5 mg/kg IP剂量对已接种BCL-XL依赖型H146肿瘤细胞的SCID-Beige小鼠进行14天治疗,显示出肿瘤生长受到统计学上显著的抑制(最大肿瘤生长抑制率=44%),该抑制效果在停药后消失[1]。
激酶实验
Recombinant p38 isoforms are activated by Mkk6(E) under the following conditions: p38 (100 ng/mL), Mkk6(E) (30 ng/mL), ATP (100 mM) are mixed in kinase buffer (25 mM Hepes, 25 mM b-glycerophosphate, 0.1 mM sodium orthovanadate, 25 mM MgCl2, 2.5 mM DTT, pH 7.4) and incubated for 30 min at 30°C. A typical assay reaction for Mnk1 activity contained Mnk1 (2 ng/mL), HA-eIF4E (10 ng/mL), ATP (300 mM) in kinase buffer. The reaction is started by addition of activated p38 (0.03-3 ng/mL) and stopped after 30 min at 30°C by addition of SDS loading buffer. Inhibitors of Mnk1 are identified under the same assay conditions, except that Mnk1 is pre-activated using active p38a before exposure to the substrate and inhibitors.
细胞实验
Cells are treated with increasing concentration of A-1155463. Cells are assayed for viability after 72 h using the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay according to the manufacturer's protocol. Results are normalized to cells without treatment. EC50 is calculated using the GraphPad Prism software.(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: SCID-Beige MiceFormulation: 5% DMSO, 10% EtOH, 20% Cremaphor ELP, and 65% D5WDosages: 5 mg/kgAdministration: i.p.
别名醋酸艾塞那肽, A1155463, A 1155463
化学信息
分子量669.79
分子式C35H32FN5O4S2
CAS No.1235034-55-5
SmilesC(NC1=NC=2C(S1)=CC=CC2)(=O)C3=C4C(CCN(C4)C5=NC(C(O)=O)=C(CCCOC6=C(F)C=C(C#CCN(C)C)C=C6)S5)=CC=C3
密度1.45 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (149.3 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 100 mg/mL (149.3 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.4930 mL7.4650 mL14.9301 mL74.6503 mL
5 mM0.2986 mL1.4930 mL2.9860 mL14.9301 mL
10 mM0.1493 mL0.7465 mL1.4930 mL7.4650 mL
20 mM0.0747 mL0.3733 mL0.7465 mL3.7325 mL
50 mM0.0299 mL0.1493 mL0.2986 mL1.4930 mL
100 mM0.0149 mL0.0747 mL0.1493 mL0.7465 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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