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MSU-42011

MSU-42011

定制合成
产品编号 T77499   CAS 2456434-36-7

MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 有效抑制iNOS,低SREBP 诱导和激活RXR 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011在kras 驱动的肺癌小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。MSU-42011可有效治疗临床前Krasdriven 肺癌且具有免疫调节活性。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
MSU-42011 Chemical Structure
MSU-42011, CAS 2456434-36-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 333 现货
5 mg ¥ 797 现货
10 mg ¥ 1,260 现货
25 mg ¥ 2,320 现货
50 mg ¥ 3,720 现货
100 mg ¥ 5,390 现货
500 mg ¥ 10,900 现货
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产品目录号及名称: MSU-42011 (T77499)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 MSU-42011 is an orally active retinoid X receptor-like (RXR) agonist.MSU-42011 potently inhibits the expression of iNOS, low SREBP-induced and activated RXR, and p-ERK at the protein level.MSU-42011 has demonstrated antitumor activity in a kras-driven mouse model of lung cancer.MSU-42011 is an effective therapy for the treatment of preclinical krasdriven lung cancer and has immunomodulatory activity.
靶点活性 iNOS:158 nM
体外活性 MSU-42011(300 nM;8小时)在HepG2细胞中对SREBP的诱导效果较低。[1] MSU-42011(0-5000 nM;24小时)能够在HepG2细胞中激活RXR。[1]
体内活性 MSU-42011 (25 mg/kg; oral; for 12 weeks) significantly reduced the number, size, and overall tumor burden of tumors in the A/J mouse lung cancer model. Compared with the control group, there were fewer cells with active proliferation and showed a significant decrease in p-ERK [1].
MSU-42011 (25 mg/kg; oral; single dose) is most effective in reducing the number, size, and overall tumor burden of the A/J mouse lung cancer model in combination with C/P. Reduced macrophages in the lungs and increased activation markers of CD8+T cells [1].
MSU42011 (100 mg/kg; PO; single dose) reduces tumor burden in a mouse lung tumor model [2].
分子量 382.54
分子式 C24H34N2O2
CAS No. 2456434-36-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (117.63 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6141 mL 13.0705 mL 26.1411 mL 65.3526 mL
5 mM 0.5228 mL 2.6141 mL 5.2282 mL 13.0705 mL
10 mM 0.2614 mL 1.3071 mL 2.6141 mL 6.5353 mL
20 mM 0.1307 mL 0.6535 mL 1.3071 mL 3.2676 mL
50 mM 0.0523 mL 0.2614 mL 0.5228 mL 1.3071 mL
100 mM 0.0261 mL 0.1307 mL 0.2614 mL 0.6535 mL

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1. Moerland JA, et al. The novel rexinoid MSU-42011 is effective for the treatment of preclinical Kras-driven lung cancer. Sci Rep. 2020;10(1):22244. Published 2020 Dec 17. 2. Leal AS, et al. The RXR Agonist MSU42011 Is Effective for the Treatment of Preclinical HER2+ Breast Cancer and Kras-Driven Lung Cancer. Cancers (Basel). 2021;13(19):5004.
α-Humulene Tuberosin Xanthoxyletin MEG hemisulfate Continentalic acid Dehydroandrographolide Sinapyl alcohol Nyasol

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MSU-42011 2456434-36-7 Apoptosis Immunology/Inflammation Metabolism NO Synthase PERK Retinoid Receptor NOS Lipid MSU42011 6((3,5ditertbutylphenyl)(isobutyl)amino)nicotinicacid MSU 42011 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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