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Ebrotidine

产品编号 T15195Cas号 100981-43-9
别名 FI3542, 乙溴替丁

Ebrotidine (FI3542) 是有效的、竞争性的H2受体的拮抗剂,Ki 为127.5nM。Ebrotidine 具有抗分泌活性,可用于胃保护。

Ebrotidine
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Ebrotidine

纯度: 97.5%
产品编号 T15195 别名 FI3542, 乙溴替丁Cas号 100981-43-9

Ebrotidine (FI3542) 是有效的、竞争性的H2受体的拮抗剂,Ki 为127.5nM。Ebrotidine 具有抗分泌活性,可用于胃保护。

规格价格库存数量
1 mg¥ 245现货
5 mg¥ 587现货
10 mg¥ 915现货
25 mg¥ 1,550现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 646现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Ebrotidine (FI3542) is a competitive H2-receptor antagonist with Ki of 127.5 nM. Ebrotidine has a potent antisecretory activity and evidenced gastroprotection.
靶点活性
H2 receptor:127.5 nM(Ki)
体外活性
Ebrotidine 在特异性结合到组胺H2受体方面(Ki: 127.5 nmol/l),通过置换3H-thiotidine,显示出比ranitidine(Ki: 190.0 nmol/l)和cimetidine(Ki: 246.1 nmol/l)更高的亲和力(p < 0.05)[1]。
体内活性
Ebrotidine 通过剂量依赖的方式抑制了组胺和五肽促胃液分泌(分别为ED50:0.21和0.44 mg/kg),这是通过给大鼠静脉注射实现的[2]。宏观评估结果显示,以50mg/kg及以上剂量给予ebrotidine能有效预防黏膜损伤,并且1小时内达到最大保护效果。物理化学分析确定,ebrotidine引起黏液胶体尺寸增加30%,磷脂质含量增加20%,sulfo-(18%)和sialomucins(21%)的含量也有所增加[4]。在用ebrotidine加上ASA治疗后,通过内镜观察到的平均胃腐蚀数量(2.0 +/- 0.3)显著低于仅使用安慰剂加上ASA后的数量(3.7 +/- 0.2)。ebrotidine减少病灶的同时,伴随着胃血流显著增加(胃体部分增加15%,胃窦部分增加26%),跨黏膜电位差上升(增加12%),以及黏膜微出血减少[3]。
别名FI3542, 乙溴替丁
化学信息
分子量477.42
分子式C14H17BrN6O2S3
CAS No.100981-43-9
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (209.46 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0946 mL10.4730 mL20.9459 mL104.7296 mL
5 mM0.4189 mL2.0946 mL4.1892 mL20.9459 mL
10 mM0.2095 mL1.0473 mL2.0946 mL10.4730 mL
20 mM0.1047 mL0.5236 mL1.0473 mL5.2365 mL
50 mM0.0419 mL0.2095 mL0.4189 mL2.0946 mL
100 mM0.0209 mL0.1047 mL0.2095 mL1.0473 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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