Ebrotidine

产品编号 T15195Cas号 100981-43-9

别名 FI3542|||乙溴替丁

Ebrotidine (FI3542) 是有效的、竞争性的H2受体的拮抗剂，Ki 为127.5nM。Ebrotidine 具有抗分泌活性，可用于胃保护。

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产品编号 T15195别名 FI3542, 乙溴替丁Cas号 100981-43-9

Ebrotidine (FI3542) 是有效的、竞争性的H2受体的拮抗剂，Ki 为127.5nM。Ebrotidine 具有抗分泌活性，可用于胃保护。

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生物活性

产品描述	Ebrotidine (FI3542) is a competitive H2-receptor antagonist with Ki of 127.5 nM. Ebrotidine has a potent antisecretory activity and evidenced gastroprotection.
靶点活性	H2 receptor:127.5 nM(Ki)
体外活性	Ebrotidine 在特异性结合到组胺H2受体方面（Ki: 127.5 nmol/l），通过置换3H-thiotidine，显示出比ranitidine（Ki: 190.0 nmol/l）和cimetidine（Ki: 246.1 nmol/l）更高的亲和力（p < 0.05）[1]。
体内活性	Ebrotidine 通过剂量依赖的方式抑制了组胺和五肽促胃液分泌（分别为ED50：0.21和0.44 mg/kg），这是通过给大鼠静脉注射实现的[2]。宏观评估结果显示，以50mg/kg及以上剂量给予ebrotidine能有效预防黏膜损伤，并且1小时内达到最大保护效果。物理化学分析确定，ebrotidine引起黏液胶体尺寸增加30%，磷脂质含量增加20%，sulfo-（18%）和sialomucins（21%）的含量也有所增加[4]。在用ebrotidine加上ASA治疗后，通过内镜观察到的平均胃腐蚀数量（2.0 +/- 0.3）显著低于仅使用安慰剂加上ASA后的数量（3.7 +/- 0.2）。ebrotidine减少病灶的同时，伴随着胃血流显著增加（胃体部分增加15%，胃窦部分增加26%），跨黏膜电位差上升（增加12%），以及黏膜微出血减少[3]。
别名	FI3542, 乙溴替丁

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (209.46 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO