产品描述	Ebrotidine (FI3542) is a competitive H2-receptor antagonist with Ki of 127.5 nM. Ebrotidine has a potent antisecretory activity and evidenced gastroprotection.
靶点活性	H2 receptor:127.5 nM(Ki)
体外活性	Ebrotidine 在特异性结合到组胺H2受体方面（Ki: 127.5 nmol/l），通过置换3H-thiotidine，显示出比ranitidine（Ki: 190.0 nmol/l）和cimetidine（Ki: 246.1 nmol/l）更高的亲和力（p < 0.05）[1]。
体内活性	Ebrotidine 通过剂量依赖的方式抑制了组胺和五肽促胃液分泌（分别为ED50：0.21和0.44 mg/kg），这是通过给大鼠静脉注射实现的[2]。宏观评估结果显示，以50mg/kg及以上剂量给予ebrotidine能有效预防黏膜损伤，并且1小时内达到最大保护效果。物理化学分析确定，ebrotidine引起黏液胶体尺寸增加30%，磷脂质含量增加20%，sulfo-（18%）和sialomucins（21%）的含量也有所增加[4]。在用ebrotidine加上ASA治疗后，通过内镜观察到的平均胃腐蚀数量（2.0 +/- 0.3）显著低于仅使用安慰剂加上ASA后的数量（3.7 +/- 0.2）。ebrotidine减少病灶的同时，伴随着胃血流显著增加（胃体部分增加15%，胃窦部分增加26%），跨黏膜电位差上升（增加12%），以及黏膜微出血减少[3]。
别名	乙溴替丁, FI3542

化学信息

分子量	477.42
分子式	C₁₄H₁₇BrN₆O₂S₃
CAS No.	100981-43-9
Smiles	NC(=N)Nc1nc(CSCCN\C=N\S(=O)(=O)c2ccc(Br)cc2)cs1
密度	1.31g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (209.46 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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