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Ebrotidine (FI3542) 是有效的、竞争性的H2受体的拮抗剂,Ki 为127.5nM。Ebrotidine 具有抗分泌活性,可用于胃保护。
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Ebrotidine (FI3542) 是有效的、竞争性的H2受体的拮抗剂,Ki 为127.5nM。Ebrotidine 具有抗分泌活性,可用于胃保护。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 245 | 现货 | |
5 mg | ¥ 587 | 现货 | |
10 mg | ¥ 915 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,550 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 646 | 现货 |
产品描述 | Ebrotidine (FI3542) is a competitive H2-receptor antagonist with Ki of 127.5 nM. Ebrotidine has a potent antisecretory activity and evidenced gastroprotection. |
靶点活性 | H2 receptor:127.5 nM(Ki) |
体外活性 | Ebrotidine 在特异性结合到组胺H2受体方面(Ki: 127.5 nmol/l),通过置换3H-thiotidine,显示出比ranitidine(Ki: 190.0 nmol/l)和cimetidine(Ki: 246.1 nmol/l)更高的亲和力(p < 0.05)[1]。 |
体内活性 | Ebrotidine 通过剂量依赖的方式抑制了组胺和五肽促胃液分泌(分别为ED50:0.21和0.44 mg/kg),这是通过给大鼠静脉注射实现的[2]。宏观评估结果显示,以50mg/kg及以上剂量给予ebrotidine能有效预防黏膜损伤,并且1小时内达到最大保护效果。物理化学分析确定,ebrotidine引起黏液胶体尺寸增加30%,磷脂质含量增加20%,sulfo-(18%)和sialomucins(21%)的含量也有所增加[4]。在用ebrotidine加上ASA治疗后,通过内镜观察到的平均胃腐蚀数量(2.0 +/- 0.3)显著低于仅使用安慰剂加上ASA后的数量(3.7 +/- 0.2)。ebrotidine减少病灶的同时,伴随着胃血流显著增加(胃体部分增加15%,胃窦部分增加26%),跨黏膜电位差上升(增加12%),以及黏膜微出血减少[3]。 |
别名 | FI3542, 乙溴替丁 |
分子量 | 477.42 |
分子式 | C14H17BrN6O2S3 |
CAS No. | 100981-43-9 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (209.46 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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