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UCB-9260 是口服活性小分子,通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子信号传导。它对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员,并与肿瘤坏死因子结合,其Kd 值为 13 nM。
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UCB-9260 是口服活性小分子,通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子信号传导。它对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员,并与肿瘤坏死因子结合,其Kd 值为 13 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 578 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,390 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,490 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,230 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,380 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,980 | 现货 |
产品描述 | UCB-9260 inhibits TNF signaling by stabilizing an asymmetric form of the trimer. |
体外活性 | 在Hek-293细胞中,UCB-9260(0-10 μM)在TNF(10 pM)刺激后以几何平均IC50为202 nM抑制NF-κB。同时,UCB-9260对于TNF依赖性细胞毒性展示了几何平均IC50为116 nM(人类TNF)和120 nM(小鼠TNF),表现出明显的抑制效果。 |
体内活性 | UCB-9260(150mg/kg;口服)每天两次治疗7天,显著降低了临床评分。在成年雄性Balb/c小鼠中,UCB-9260(10-300mg/kg;口服)剂量依赖性地抑制了人类和小鼠TNF诱导的中性粒细胞招募到腹膜腔。 |
分子量 | 423.51 |
分子式 | C26H25N5O |
CAS No. | 1515888-53-5 |
Smiles | Cc1ccc(C)c(Cn2c(nc3ccc(cc23)-c2cnn(C)c2)C(O)c2ccncc2)c1 |
密度 | 1.25 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 4.23 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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