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Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 (ENaC) 阻断剂,有利尿作用,还可以作为 TGR5 受体的抑制剂,对 TGR5 激活诱导的 GLP-1 分泌和 cAMP 水平升高均呈剂量依赖性降低。
Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 (ENaC) 阻断剂,有利尿作用,还可以作为 TGR5 受体的抑制剂,对 TGR5 激活诱导的 GLP-1 分泌和 cAMP 水平升高均呈剂量依赖性降低。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50 mg | ¥ 123 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 179 | 现货 |
产品描述 | Triamterene is a barosensitive epithelial sodium channel (ENaC) blocker with a diuretic effect. It can also act as an inhibitor of the TGR5 receptor, reducing GLP-1 secretion and cAMP level increases induced by TGR5 activation in a dose-dependent manner. |
靶点活性 | ENaCαS583:23.9 μM, ENaC:4.5 μM |
体外活性 | Triamterene在人体中的4'-羟基化似乎能够仅被CYP1A2介导.CYP1A2的抑制或诱导会引起Triamterene和它的活性II期代谢物的时间进程发生改变. |
体内活性 | Triamterene抑制后远曲小管和集合管主细胞中的上皮钠离子通道,导致1-2%总的钠重吸收。通过抑制钠再吸收,triamterene也会抑制钾排泄。通常,钾排泄过程由钠重吸收产生的电化学梯度驱动。钠被重吸收时,在管腔内留下负电位,同时在主细胞中产生正电位。该电势通过顶端钾通道促进钾排泄。 |
别名 | 氨苯蝶啶, SKF8542, Ademine |
分子量 | 253.26 |
分子式 | C12H11N7 |
CAS No. | 396-01-0 |
Smiles | Nc1nc(N)c2nc(c(N)nc2n1)-c1ccccc1 |
密度 | 1.502 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 3.33 mg/mL (13.16 mM), Sonication is recommended. Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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