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TAK-779 (Takeda 779) 是一种非肽类CCR5和CXCR3 拮抗剂,对CCR5的Ki 值为 1.1 nM,并选择性抑制R5 HIV-1。
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TAK-779 (Takeda 779) 是一种非肽类CCR5和CXCR3 拮抗剂,对CCR5的Ki 值为 1.1 nM,并选择性抑制R5 HIV-1。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 368 | 现货 | |
5 mg | ¥ 815 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,380 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,950 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,680 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 947 | 现货 |
产品描述 | TAK-779 (Takeda 779) is an antagonist of chemokine receptor 5 (CCR5), CCR2b, and CXC chemokine receptor 3 (CXCR3). |
靶点活性 | RANTES-CCR5:1.4 nM (in CHO/CCR5 cells), MIP-1α-CCR5:1 nM (in CHO/CCR5 cells), MCP-1-CCR2b:27 nM (in CHO/CCR5 cells), MIP-1β-CCR5:1 nM (in CHO/CCR5 cells), R5 HIV-1 (Ba-L):1.2 nM (EC50, in MAGI-CCR5 cells), R5 HIV-1 (Ba-L):3.7 nM (EC50, in PBMCs), R5 HIV-1 (KK):1.6 nM (EC50, in PBMCs) |
体外活性 | TAK-779(每日250 mg/动物)在哮喘小鼠模型中,能够抑制由卵清蛋白引起的小鼠肺部CCR5、CXCR3、IFN-γ和TNF-α表达的增加,同时减少支气管肺泡灌洗液(BALF)中的总细胞数、淋巴细胞和嗜酸性粒细胞的数量[1]。 |
体内活性 | TAK-779通过每日以10 mg/kg的剂量在小鼠肠移植模型中使用,能够提高肠道移植物的存活率[2]。 |
别名 | Takeda 779 |
分子量 | 531.13 |
分子式 | C33H39ClN2O2 |
CAS No. | 229005-80-5 |
Smiles | [Cl-].Cc1ccc(cc1)-c1ccc2CCCC(=Cc2c1)C(=O)Nc1ccc(C[N+](C)(C)C2CCOCC2)cc1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 16.66 mg/mL (31.37 mM) DMSO: 25 mg/mL (47.07 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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