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Staurosporine

产品编号 T6680Cas号 62996-74-1
别名 Antibiotic AM-2282, AM-2282, 星形孢菌素, CGP 41251, 星孢菌素

Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM),具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。

Staurosporine

Staurosporine

纯度: 99.87%
产品编号 T6680 别名 Antibiotic AM-2282, AM-2282, 星形孢菌素, CGP 41251, 星孢菌素Cas号 62996-74-1

Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM),具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。

规格价格库存数量
1 mg¥ 452现货
2 mg¥ 659现货
5 mg¥ 1,190现货
10 mg¥ 1,880现货
25 mg¥ 3,660现货
50 mg¥ 4,990现货
100 mg¥ 7,160现货
500 mg¥ 14,300现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,380现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Staurosporine (AM-2282) is a protein kinase inhibitor with ATP-competitive and non-selective inhibitory activity (IC50=6/15/2/3/3000 nM) against PKC, PKA, c-Fgr, phosphorylase kinase and TAOK2. Staurosporine also induces apoptosis.
靶点活性
PKCα:2 nM, PKCη:4 nM, PKCδ:20 nM, PKCγ:5 nM, PKCζ:1086 nM, PKCε:73 nM
体外活性
方法:人宫颈癌细胞 HeLa 用 Staurosporine (1-10 nM) 处理 72 h,使用 MTT 方法检测细胞活力。
结果:Staurosporine 对 Hela 细胞增殖具有剂量依赖性抑制作用,IC50 约为 10 nM。[1]
方法:人胰腺癌细胞 PaTu 8988t、Panc-1 用 Staurosporine (1 μM) 处理 3-24 h,使用 Flow Cytometry 方法检测细胞死亡情况。
结果:PaTu 8988t 细胞,Staurosporine 孵育 3-24 h 显著增加了细胞凋亡率,并显著减少了生命细胞的数量;培养 6-16 h 后,坏死率增加。Panc-1 细胞,Staurosporine 处理在 9-24 h 后显著增加细胞凋亡并显著减少生命细胞的数量。[2]
方法:人肝癌细胞 HepG2 用 Staurosporine (20  nmol/L) 处理 6-24 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。
结果:Staurosporine 显著抑制 mTOR 磷酸化并增加自噬标记蛋白 LC3-II 的表达,表明 Staurosporine 通过抑制 mTOR 有效激活自噬。[3]
体内活性
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Staurosporine (3 mg/kg) 和 Lapatinib (50 mg/kg) 灌胃给药给携带人乳腺癌肿瘤 JIMT-1 的 Nu/J-Foxn1 Nu/Nu 小鼠,每周两次,持续两周。
结果:Staurosporine 和 Lapatinib 的组合以统计学显著的方式抑制了肿瘤生长。[4]
方法:为检测对胰岛 β 细胞功能的影响,将 Staurosporine (0.4 mg/kg in 0.5% sodium carboxymethyl cellulose) 腹腔注射给 iPLA2β-/-的 C57BL6 小鼠,每天一次,持续两周。
结果:Staurosporine 会损害动物的糖耐量和胰岛的葡萄糖刺激的胰岛素分泌。[5]
激酶实验
Enzyme assay and binding assay: Protein kinase C is assayed in a reaction mixture (0.25 mL) containing 5 μmol of Tris/HCl, pH 7.5, 2.5 μmol of magnesium acetate, 50 μg of histone II S, 20 μg of phosphatidylserine, 0.88 μg of diolein, 125 nmol of CaCl2, 1.25 nmol of [γ-32]ATP (5-10 × 104 cpm/nmol) and 5 μg of partially purified enzyme. The binding of [3H]PDBu to protein kinase C is determined: Reaction mixture (200 μL contained 4 μmo1 of Tris/malate, pH 6.8, 20 μmol of KCl, 30 nmol of CaC12, 20 μg of phosphatidylserine, 5 μg of partially purified protein kinase C, 0.5% (final concentration) of DMSO,10 pmol of [3H]PDBu (l-3 × 104 cpm/pmol) and 10 μL of various amounts of Staurosporine.
细胞实验
Cells are exposed to Staurosporine for ~32 hours. Cells are fixed in 4% paraformaldehyde and stained with the DNA-binding dye Hoechst 33342. Cells are visualized under epifluorescence illumination, and the percentage of apoptotic cells (cells with condensed and fragmented DNA) is determined. (Only for Reference)
别名Antibiotic AM-2282, AM-2282, 星形孢菌素, CGP 41251, 星孢菌素
化学信息
分子量466.53
分子式C28H26N4O3
CAS No.62996-74-1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)
DMSO: 13.75 mg/mL (29.47 mM)
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.1 mg/mL (6.64 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
溶液配制表
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1435 mL10.7174 mL21.4348 mL107.1742 mL
5 mM0.4287 mL2.1435 mL4.2870 mL21.4348 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
10 mM0.2143 mL1.0717 mL2.1435 mL10.7174 mL
20 mM0.1072 mL0.5359 mL1.0717 mL5.3587 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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