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Silodosin (KAD 3213) 是有选择性的、强效的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor 阻滞剂,是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于研究 LUTS/BPH。它对 α1A-AR 表现出高度的亲和力,是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍。
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Silodosin (KAD 3213) 是有选择性的、强效的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor 阻滞剂,是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于研究 LUTS/BPH。它对 α1A-AR 表现出高度的亲和力,是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 153 | 现货 | |
5 mg | ¥ 328 | 现货 | |
10 mg | ¥ 538 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,130 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,190 | 现货 | |
200 mg | ¥ 4,570 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 363 | 现货 |
产品描述 | Silodosin (KAD 3213) is an alpha-Adrenergic Blocker. The mechanism of action of silodosin is as an Adrenergic alpha-Antagonist. |
靶点活性 | α1D-adrenoceptor:2 nM (Ki), α1A-adrenoceptor:0.036 nM (Ki), α1B-adrenoceptor:21 nM (Ki) |
体外活性 | Silodosin(0.1-0.3 mg/kg)使障碍诱导腔内输尿管压力减小21-37%,哌唑嗪(0.03-0.1 mg/kg)可增加18-40%.在患有前列腺增生症的狗中,Silodosin(0.3-300 mg/kg)以剂量依赖的方式抑制腹下神经刺激诱发的尿道压力增加(无明显降压效果).在兔子的下泌尿道组织中,Silodosin对去甲肾上腺素诱导的收缩(包括前列腺,尿道和膀胱三角,PA(2)或pK b值分别为9.60,8.71和9.35)具有显著拮抗作用.在大鼠中,口服给药Silodosin 12 h,18 h和24 h后,phenylephrine诱导的尿道内压力的增加(与对照组相比)受到明显抑制.Silodosin对分离的大鼠和人输尿管收缩具有抑制作用,对减轻负荷大鼠阻塞输尿管的压力具有很强的功能选择性. |
体内活性 | 在人和大鼠离体前列腺中,Silodosin和他达那非对神经介导的收缩效应具有协同抑制作用。与坦索罗辛盐酸, 萘哌地尔或哌唑嗪盐酸相比,Silodosin对α(1A)-AR亚型的选择性更高,坦索罗辛盐酸亲和力最高,其次是西洛多辛, 哌唑嗪盐酸或萘哌地尔。 |
别名 | 西洛多辛, KMD 3213, KAD 3213 |
分子量 | 495.53 |
分子式 | C25H32F3N3O4 |
CAS No. | 160970-54-7 |
Smiles | C(CCO)N1C=2C(=CC(C[C@H](NCCOC3=C(OCC(F)(F)F)C=CC=C3)C)=CC2C(N)=O)CC1 |
密度 | 1.249 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 92 mg/mL (185.7 mM) Ethanol: 92 mg/mL (185.7 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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