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PRT-060318
很棒产品编号 T6957Cas号 1194961-19-7
别名 PRT318, PRT-060318 2HCl, P142-76
PRT-060318 (P142-76) 是一种新颖的、选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，其IC50=4 nM。
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PRT-060318
很棒 纯度: 98.82%
产品编号 T6957 别名 PRT318, PRT-060318 2HCl, P142-76Cas号 1194961-19-7
PRT-060318 (P142-76) 是一种新颖的、选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，其IC50=4 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 259 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 393 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 797 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,260 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,520 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,820 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,480 | 现货 |
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- ¥ 289
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- ¥ 453
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- ¥ 413
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | PRT-060318 (P142-76) is a novel selective inhibitor of the Syk tyrosine kinase, as an approach to HIT treatment. |
| 靶点活性 | Syk:4nM |
| 体外活性 | PRT318 通过抑制 GPVI/FcRγ 这一 ITAM 受体复合物来抑制血小板激活，但不通过 ADP 或凝血酶这些 G 蛋白偶联受体[1]。PRT318 在 BCR 触发后有效对抗 CLL(慢性淋巴细胞性白血病)细胞的存活，并在护理样细胞共培养中也显现出抗性。此外，PRT318 在 BCR 触发后抑制了 Syk 和细胞外信号调节激酶的磷酸化[2]。 |
| 体内活性 | 在兔和猪的模型中，通过静脉注射PRT060318能够最大限度地抑制Syk激酶活性，并显著抑制动脉血栓形成。PRT060318在猪体中的抗血栓活性尤其显著，因其实现了CVXN诱导的血小板聚集的完全抑制，同时不影响ADP诱导的血小板聚集，也不延长耳部出血时间[3]。此外，Syk抑制剂PRT318在肝素诱导的血小板减少症（HIT）中具备活性。口服生物利用度高的PRT318通过抑制Syk信号传导，限制了HIT IC体内的血小板减少和血栓形成效应[1]。 |
| 细胞实验 | The numbers of cells treated with various doses of PRT318 are followed over time. PRT318 inhibits growth of the sensitive cell lines in a dose-dependent manner. Two sensitive (LY7 and LY18) and 2 resistant (LY3 and LY4) cell lines are treated with indicated doses of PRT318. (Only for Reference) |
| 别名 | PRT318, PRT-060318 2HCl, P142-76 |
| 分子量 | 340.42 |
| 分子式 | C18H24N6O |
| CAS No. | 1194961-19-7 |
| Smiles | Cc1cccc(Nc2nc(N[C@@H]3CCCC[C@@H]3N)ncc2C(N)=O)c1 |
| 密度 | 1.277 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: 5.6 mg/mL (16.45 mM), Sonication and heating are recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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计算器
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剂量转换
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