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PLX-4720

产品编号 T2473Cas号 918505-84-7
别名 PLX4720

PLX-4720 是一种有效且选择性的 B-Raf (V600E) 抑制剂,旨在阻断致癌B-Raf的ATP结合位点,IC50为 13 nM。

PLX-4720

PLX-4720

纯度: 99.89%
产品编号 T2473 别名 PLX4720Cas号 918505-84-7

PLX-4720 是一种有效且选择性的 B-Raf (V600E) 抑制剂,旨在阻断致癌B-Raf的ATP结合位点,IC50为 13 nM。

规格价格库存数量
10 mg¥ 465现货
50 mg¥ 997现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 371现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
PLX-4720 is a potent and selective B-Raf (V600E) inhibitor designed to block the ATP-binding site of oncogenic B-Raf with IC50 of 13 nM.
靶点活性
B-Raf:160 nM (cell free), B-Raf (V600E):13 nM (cell free), C-Raf1 (340D/Y341D):6.7 nM (cell free)
体外活性
方法:1205Lu 和 C8161 细胞用 PLX4720(0.1,1,10μM,24小时) 并用膜联蛋白 V/FITC 和碘化丙啶 (PI) 染色以分析细胞凋亡。
结果:PLX4720诱导1205Lu细胞周期停滞并引起细胞凋亡,且呈现浓度依赖性。[1]
方法:8505c、TPC-1 和 NT 细胞用PLX4720(1μM或10μM)处理72小时后,加入溴脱氧尿苷(BrdU,10μM)1小时,随后进行细胞周期分析、BrdU测定和凋亡测定。
结果:8505c细胞用 1 μM PLX4720处理导致 1 小时后磷酸化 ERK-1/ERK-2 蛋白水平降低 >90%;即使在 72 小时后,细胞增殖也没有显着差异,而用 10 μM PLX4720处理 8505c 细胞 1 小时或 72 小时可降低磷酸化 ERK-1/ERK-2 BrdU摄取降低;在 TPC-1 细胞中,用 1 μM PLX4720处理 1 小时导致磷酸化 ERK-1/ERK-2 蛋白水平升高(约 80%);用 10 μM 处理 1 小时PLX4720磷酸化 ERK-1/ERK-2 降低约 45%;1 μM 和 10 μM PLX4720 都引起较低的细胞增殖;只有 10 μM PLX4720 在处理 72 小时后减少了 TPC-1 细胞的迁移;10 μM PLX4720处理的NT细胞显示出显著降低的细胞增殖。[3]
体内活性
方法:利用携带BRAF COLO205细胞(BRAFV600E系列突变)的裸鼠服用PLX4720(5 ,20,1000mg/kg,每日一次,口服),观察小鼠体内肿瘤生长情况。
结果:较低剂量的 5 mg/kg PLX4720对肿瘤生长的影响非常有限;20mg/kg的PLX4720治疗荷瘤小鼠导致肿瘤生长的大量阻滞;PLX4720治疗耐受性良好,将PLX4720剂量增加至1,000mg / kg导致血浆水平增加(高达600μM),而没有任何不良反应的证据。[1]
激酶实验
In vitro Raf kinase activities: The in vitro kinase activities of wild type Raf and mutants are determined by measuring phosphorylation of biotinylated-MEK protein using Perkin-Elmer's AlphaScreen Technology. For each enzyme (0.1 ng), 20-μL reactions are carried out in 20 mM Hepes (pH 7.0), 10 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0.01% Tween-20, 100 nM biotin-MEK protein, various ATP concentrations, and increasing concentrations of PLX-4720 at room temperature. Reactions are stopped at 2, 5, 8, 10, 20, and 30 minutes with 5 μL of a solution containing 20 mM Hepes (pH 7.0), 200 mM NaCl, 80 mM EDTA, and 0.3% BSA. The stop solution also includes phospho-MEK Antibody, Streptavidin-coated Donor beads and Protein A Acceptor beads. The antibody and beads are preincubated in stop solution in the dark at room temperature for 30 minutes. The final dilution of antibody is 1/2,000, and the final concentration of each bead is 10 μg/mL. The assay plates are incubated at room temperature for one hour then are read on a PerkinElmer AlphaQuest reader [1].
细胞实验
Cells are treated with various concentrations PLX-4720 for 24, 48, and 72 hours. Cell proliferation is measured by using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay or MTT assay. For cell cycle analysis, supernatant and cells are collected, pelleted, and fixed with 70% ethanol. Before staining with propidium iodide (10 μg/mL), cells are incubated for 1 hour at 37 °C in 0.5 mg/mL RNase I to rid samples of residual RNA contamination. Samples are then analyzed by using the EPICS XL apparatus. For the assessment of apoptosis, media and cells are harvested and pelleted before staining with annexin-FITC and propidium iodide. Samples are subsequently analyzed by using the EPICS XL apparatus [1].
动物实验
Female athymic mice (NCr nu/nu) were implanted s.c. on day 0 with 30–60 mg COLO205 tumor fragments. Treatments began on day 11, when the mean estimated tumor mass was 104 mg (range, 95–113 mg). All animals were dosed with vehicle (5% DMSO, 1% methylcellulose) or PLX4720 suspended in vehicle by gavage daily for 14 consecutive days. Tumor burden (mg) was estimated from caliper measurements [1].
别名PLX4720
化学信息
分子量413.83
分子式C17H14ClF2N3O3S
CAS No.918505-84-7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 60 mg/mL (144.99 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4165 mL12.0823 mL24.1645 mL120.8226 mL
5 mM0.4833 mL2.4165 mL4.8329 mL24.1645 mL
10 mM0.2416 mL1.2082 mL2.4165 mL12.0823 mL
20 mM0.1208 mL0.6041 mL1.2082 mL6.0411 mL
50 mM0.0483 mL0.2416 mL0.4833 mL2.4165 mL
100 mM0.0242 mL0.1208 mL0.2416 mL1.2082 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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