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Olutasidenib

Rating icon 很棒
产品编号 T16384Cas号 1887014-12-1
别名 FT-2102

Olutasidenib (FT-2102) 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性的、突变型异柠檬酸脱氢酶(IDH)1的选择性有效抑制剂,对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C 的IC50分别为 21.2 nM 和 114 nM,可用于急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征的研究。

Olutasidenib
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Olutasidenib

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纯度: 98.57%
产品编号 T16384 别名 FT-2102Cas号 1887014-12-1

Olutasidenib (FT-2102) 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性的、突变型异柠檬酸脱氢酶(IDH)1的选择性有效抑制剂,对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C 的IC50分别为 21.2 nM 和 114 nM,可用于急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征的研究。

规格价格库存数量
1 mg¥ 579现货
5 mg¥ 1,490现货
10 mg¥ 2,320现货
25 mg¥ 4,130现货
50 mg¥ 5,880现货
100 mg¥ 7,950现货
200 mg¥ 10,700现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,630现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Olutasidenib (FT-2102) is under the study in the treatment of acute myeloid leukemia (AML) or myelodysplastic syndrome (MDS). Olutasidenib is a highly effective, brain penetrant, and selective inhibitor of the mutant Isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) (IC50: 21.2 nM and 114 nM for IDH1- R132H and IDH1- R132C, respectively).
靶点活性
IDH1 (R132C):114 nM (IC50), IDH1 (R132H):21.2 nM (IC50)
体外活性
Olutasidenib对IDH1亚型具有高度选择性,对野生型IDH1(> 20 μM)和IDH2变异体(R172K和R140Q:均> 20 μM)几乎无抑制作用。Olutasidenib有效抑制多种IDH1-R132变异体(R132H、R132C、R132G、R132L)产生的2-HG,表明Olutasidenib (FT-2102) 对大多数表达IDH1-R132变异体的肿瘤可能有效[2]。
体内活性
在携带HCT116-IDH1-R132H/+异种移植瘤的雌性BALB/c裸鼠中,Olutasidenib通过每12小时口服三次剂量(分别为12.5, 25, 和50 mg/kg)展现了有效的抗肿瘤活性[2]。
别名FT-2102
化学信息
分子量354.79
分子式C18H15ClN4O2
CAS No.1887014-12-1
SmilesC[C@H](Nc1ccc(C#N)n(C)c1=O)c1cc2cc(Cl)ccc2[nH]c1=O
密度1.42 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 122 mg/mL (343.87 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8186 mL14.0928 mL28.1857 mL140.9284 mL
5 mM0.5637 mL2.8186 mL5.6371 mL28.1857 mL
10 mM0.2819 mL1.4093 mL2.8186 mL14.0928 mL
20 mM0.1409 mL0.7046 mL1.4093 mL7.0464 mL
50 mM0.0564 mL0.2819 mL0.5637 mL2.8186 mL
100 mM0.0282 mL0.1409 mL0.2819 mL1.4093 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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