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Olutasidenib (FT-2102) 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性的、突变型异柠檬酸脱氢酶(IDH)1的选择性有效抑制剂,对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C 的IC50分别为 21.2 nM 和 114 nM,可用于急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征的研究。
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Olutasidenib (FT-2102) 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性的、突变型异柠檬酸脱氢酶(IDH)1的选择性有效抑制剂,对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C 的IC50分别为 21.2 nM 和 114 nM,可用于急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 579 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,130 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,880 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,950 | 现货 | |
200 mg | ¥ 10,700 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,630 | 现货 |
产品描述 | Olutasidenib (FT-2102) is under the study in the treatment of acute myeloid leukemia (AML) or myelodysplastic syndrome (MDS). Olutasidenib is a highly effective, brain penetrant, and selective inhibitor of the mutant Isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) (IC50: 21.2 nM and 114 nM for IDH1- R132H and IDH1- R132C, respectively). |
靶点活性 | IDH1 (R132C):114 nM (IC50), IDH1 (R132H):21.2 nM (IC50) |
体外活性 | Olutasidenib对IDH1亚型具有高度选择性,对野生型IDH1(> 20 μM)和IDH2变异体(R172K和R140Q:均> 20 μM)几乎无抑制作用。Olutasidenib有效抑制多种IDH1-R132变异体(R132H、R132C、R132G、R132L)产生的2-HG,表明Olutasidenib (FT-2102) 对大多数表达IDH1-R132变异体的肿瘤可能有效[2]。 |
体内活性 | 在携带HCT116-IDH1-R132H/+异种移植瘤的雌性BALB/c裸鼠中,Olutasidenib通过每12小时口服三次剂量(分别为12.5, 25, 和50 mg/kg)展现了有效的抗肿瘤活性[2]。 |
别名 | FT-2102 |
分子量 | 354.79 |
分子式 | C18H15ClN4O2 |
CAS No. | 1887014-12-1 |
Smiles | C[C@H](Nc1ccc(C#N)n(C)c1=O)c1cc2cc(Cl)ccc2[nH]c1=O |
密度 | 1.42 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 122 mg/mL (343.87 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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