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MA-0204 是一种高选择性,可口服的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂,对于人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50分别为 0.4、7.9 和 10 nM。它有用于 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的研究潜力。
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MA-0204 是一种高选择性,可口服的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂,对于人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50分别为 0.4、7.9 和 10 nM。它有用于 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的研究潜力。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 690 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,790 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,630 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,130 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,680 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,680 | 现货 | |
200 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,930 | 现货 |
产品描述 | MA-0204 is a highly selective and orally available peroxisome proliferator-activated receptor δ (PPARδ) modulator (EC50s: 0.4 nM, 7.9 nM and 10 nM for human, mouse and rat PPARδ, respectively). It is a potential treatment for Duchene Muscular Dystrophy (DMD). |
靶点活性 | PPARδ:10 nM (EC50)(in rat), PPARδ:7.9 nM (EC50)(in mouse), PPARδ:0.4 nM (EC50)(in human) |
体外活性 | MA-0204对PPARδ的激活选择性超过PPARα和PPARγ受体10000倍以上。在1.2-12 nM浓度下,MA-0204能显著提高DMD患者肌肉成肌细胞小鼠的脂肪酸氧化能力。MA-0204在小鼠血浆中表现出高蛋白结合率,良好的渗透性和低外排潜力。 |
体内活性 | 在肌肉中,PPARδ(30, 100 mg/kg)增强了目标基因的转录活性。 |
分子量 | 476.49 |
分子式 | C25H27F3N2O4 |
CAS No. | 2095128-17-7 |
Smiles | C[C@H](CCCOc1ccccc1Cn1c(C)cnc1-c1ccc(OC(F)(F)F)cc1)CC(O)=O |
密度 | 1.23 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (83.95 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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