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LY2562175 是一种有效的选择性 FXR 激动剂,其EC50值为 193 nM。
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LY2562175 是一种有效的选择性 FXR 激动剂,其EC50值为 193 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 969 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,160 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,480 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,580 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,580 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
200 mg | ¥ 13,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,570 | 现货 |
产品描述 | LY2562175 is an effective and selective FXR agonist (EC50: 193 nM). |
靶点活性 | FXR:(EC50)193 nM |
体外活性 | LY2562175在基于细胞的共转染实验中促进人类FXR的转录激活(EC50: 193 nM),同时也增强了共激活因子SRC-1核受体互作域中肽段的招募(相对EC50:121 nM)。与GW4064相比,其效力为93.5%。 |
体内活性 | LY2562175可引起血清胆固醇和血清甘油三酯水平的剂量依赖性降低。在(female ZDF rats)中,LY2562175治疗可导致禁食和非禁食状态下血浆甘油三酯的剂量依赖性降低。与BRL49653联合固定剂量给药时,LY2562175进一步降低禁食和非禁食状态下的血浆甘油三酯水平。在10 mg/kg的剂量下,与受试动物处理的车辆相比,LY2562175降低胆固醇80%,血清甘油三酯降低76%。血清胆固醇的ED50确定为2 mg/kg,血清甘油三酯的ED50为3.4 mg/kg。FPLC分级显示LY2562175治疗在该动物模型中导致vLDL-C降低和HDL-c显著增加。 |
分子量 | 540.44 |
分子式 | C28H27Cl2N3O4 |
CAS No. | 1103500-20-4 |
Smiles | Cn1cc(C(O)=O)c2ccc(cc12)N1CCC(CC1)OCc1c(onc1-c1c(Cl)cccc1Cl)C1CC1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble) DMSO: 62.5 mg/mL (115.65 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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