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JNJ-5207852 是一种新型的非咪唑组胺 H3 受体拮抗剂,其对大鼠和人 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9 和9.24。
JNJ-5207852 是一种新型的非咪唑组胺 H3 受体拮抗剂,其对大鼠和人 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9 和9.24。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 248 | 现货 | |
5 mg | ¥ 582 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,030 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,050 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,980 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,170 | 现货 | |
200 mg | ¥ 5,630 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 648 | 现货 |
产品描述 | JNJ-5207852 is a novel, non-imidazole histamine H3 receptor antagonist, with high affinity at the rat (pKi=8.9) and human (pKi=9.24) H3 receptor. |
靶点活性 | H3 receptor (rat):8.9 (pKi) , H3 receptor (human):9.24 (pKi) |
体内活性 | JNJ-5207852是一种强效的双酸性胺拮抗剂,能强效结合大鼠H3受体(Ki=1.2nm),且具有良好的脑部渗透性。在小鼠的体外结合研究中,该化合物的ED50为0.13mgkg1,皮下注射。它能在10mgkg1皮下剂量下促进啮齿动物的觉醒,但在1mgkg1剂量下无此效果,而且重要的是,H3受体KO小鼠中此效应缺失。JNJ-10181457也是一种双酸性胺拮抗剂,显示出对大鼠H3受体的高亲和性结合(Ki=7.1nm),能促进啮齿动物的觉醒并减少患有嗜睡症的狗的突发睡病发作。JNJ-10181457在10mgkg1剂量下改善了SHR幼鼠的认知表现[1]。 |
分子量 | 316.48 |
分子式 | C20H32N2O |
CAS No. | 398473-34-2 |
Smiles | C(COC1=CC=C(CN2CCCCC2)C=C1)CN1CCCCC1 |
密度 | 1.032 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 77.5 mg/mL (244.88 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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