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Inecalcitol 是一种独特的维生素 D3 类似物,可诱导细胞凋亡,有抗癌活性。它是一种具有口服活性维生素 D 受体激动剂,Kd 为 0.53 nM。
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Inecalcitol 是一种独特的维生素 D3 类似物,可诱导细胞凋亡,有抗癌活性。它是一种具有口服活性维生素 D 受体激动剂,Kd 为 0.53 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 445 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,820 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,130 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,880 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,270 | 现货 |
产品描述 | Inecalcitol is a unique vitamin D3 analog that induces apoptosis and has anticancer activity. It is an orally active vitamin D receptor agonist with a Kd of 0.53 nM. |
靶点活性 | Vitamin D3:0.53 nM(Kd) |
体外活性 | 方法:Inecalcitol (TX 522)(0.0008,0.003,0.012,0.05,0.2,0.8,3.2,12.5nM,48小时)处理鳞状细胞癌 (SCC) 细胞,MTT法测细胞活力。 结果:Inecalcitol以剂量依赖性方式抑制鳞状细胞癌 (SCC) 细胞的生长, IC50 为 0.38 nM 。[1] 方法:Inecalcitol (TX 522)(1,10nM)处理SCC细胞, WesternBlot检测研究inecalcitol 诱导细胞凋亡的机制。 结果:Inecalcitol 处理的SCC导致caspase 8、10 和 3 的活性增加,表明Inecalcitol 通过激活 caspase 8/10 和 caspase 3 介导的外源性途径促进细胞凋亡。[1] |
体内活性 | 方法:Inecalcitol (TX 522)(1.3 mg/kg,腹腔注射,每周 3 次)处理LNCaP 细胞肿瘤异种移植小鼠,测量和计算肿瘤大小,采集血液以测量血清钙水平。 结果:Inecalcitol处理的肿瘤异种移植的小鼠体内肿瘤大小明显减小,血浆Inecalcitol的半衰期为 18.3 分钟。[2] |
别名 | 伊奈骨化醇, TX-522, TX522, TX 522 |
分子量 | 400.59 |
分子式 | C26H40O3 |
CAS No. | 163217-09-2 |
Smiles | [H][C@]12CC[C@H]([C@H](C)CC#CC(C)(C)O)[C@@]1(C)CCC\C2=C/C=C1C[C@@H](O)C[C@H](O)C1 |
密度 | 1.31g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/ml (137.3 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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