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H-151

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产品编号 T5674Cas号 941987-60-6

H-151 是一种 STING 拮抗剂，具有高效性和选择性。H-151 与 STING 的 Cys91 共价结合，抑制 Cys91 的棕榈酰化，从而抑制 STING 的活性。H-151 可用于体内外自身炎症性疾病的研究。

H-151
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H-151

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纯度: 99.52%
产品编号 T5674Cas号 941987-60-6

H-151 是一种 STING 拮抗剂，具有高效性和选择性。H-151 与 STING 的 Cys91 共价结合，抑制 Cys91 的棕榈酰化，从而抑制 STING 的活性。H-151 可用于体内外自身炎症性疾病的研究。

规格价格库存数量
1 mg¥ 275现货
2 mg¥ 388现货
5 mg¥ 663现货
10 mg¥ 997现货
25 mg¥ 1,960现货
50 mg¥ 2,890现货
100 mg¥ 3,870现货
500 mg¥ 8,860现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 628现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
H-151 is a highly potent and selective STING antagonist. H-151 covalently binds to Cys91 of STING and inhibits palmitoylation of Cys91, thereby inhibiting STING activity. H-151 can be used in the study of autoinflammatory diseases in vivo and ex vivo.
体外活性
方法：小鼠单核巨噬细胞 RAW264.7 用 H-151 (0.25-2 μM) 处理 1 h，随后用 rmCIRP (1 μg/mL) 刺激 24 h，使用 ELISA 检测 IFN-β 水平。
结果：用 H-151 预处理的细胞的培养上清液中 IFN-β 呈剂量依赖性降低。H-151 在体外抑制 eCIRP 诱导的 STING 的激活。[1]
方法：人单核细胞 THP-1 用 H-151 (0.5 μM) 处理 2 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。
结果：H-151 抑制 TBK1 磷酸化，H-151有效抑制 hsSTING。[2]
体内活性
方法：为检测体内活性，将 H-151 (750 nmol，200 μL) 腹腔注射给 Trex1-/-Ifnb1Δβ-luc/Δβ-luc 报告小鼠，每天一次，持续七天。
结果：当给药一周时，H-151 在表达生物发光 IFNβ 报告基因的 Trex1-/- 小鼠中表现出显著的疗效。[2]
方法：为检测在顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI) 中的作用，将 H-151 (7 mg/kg) 腹腔注射给顺铂诱导 AKI 的 C57BL/6J 小鼠，每天一次，给药三次。
结果：H-151 治疗显著改善了顺铂诱导的肾损伤，如肾功能、肾形态和肾脏炎症的改善。H-151 可能是治疗 AKI 的潜在治疗剂，可能通过抑制 STING 介导的炎症和线粒体损伤。[3]
化学信息
分子量279.34
分子式C17H17N3O
CAS No.941987-60-6
SmilesCCc1ccc(NC(=O)Nc2c[nH]c3ccccc23)cc1
密度1.298 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 12.5 mg/mL (44.75 mM), In vivo: Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
Ethanol: 14.08 mg/ml (50.42 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 55 mg/mL (196.89 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0716 mL0.3580 mL0.7160 mL3.5799 mL
100 mM0.0358 mL0.1790 mL0.3580 mL1.7899 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

ERISphosphorylationStimulator of Interferon GenespalmitoylatioTMEM173MPYSH 151inhibitautoinflammatoryH-151TBK1STINGH151InhibitorMITA

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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