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H-151 是一种 STING 拮抗剂,具有高效性和选择性。H-151 与 STING 的 Cys91 共价结合,抑制 Cys91 的棕榈酰化,从而抑制 STING 的活性。H-151 可用于体内外自身炎症性疾病的研究。
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H-151 是一种 STING 拮抗剂,具有高效性和选择性。H-151 与 STING 的 Cys91 共价结合,抑制 Cys91 的棕榈酰化,从而抑制 STING 的活性。H-151 可用于体内外自身炎症性疾病的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 275 | 现货 | |
2 mg | ¥ 388 | 现货 | |
5 mg | ¥ 663 | 现货 | |
10 mg | ¥ 997 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,960 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,870 | 现货 | |
500 mg | ¥ 8,860 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 628 | 现货 |
产品描述 | H-151 is a highly potent and selective STING antagonist. H-151 covalently binds to Cys91 of STING and inhibits palmitoylation of Cys91, thereby inhibiting STING activity. H-151 can be used in the study of autoinflammatory diseases in vivo and ex vivo. |
体外活性 | 方法:小鼠单核巨噬细胞 RAW264.7 用 H-151 (0.25-2 μM) 处理 1 h,随后用 rmCIRP (1 μg/mL) 刺激 24 h,使用 ELISA 检测 IFN-β 水平。 结果:用 H-151 预处理的细胞的培养上清液中 IFN-β 呈剂量依赖性降低。H-151 在体外抑制 eCIRP 诱导的 STING 的激活。[1] 方法:人单核细胞 THP-1 用 H-151 (0.5 μM) 处理 2 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。 结果:H-151 抑制 TBK1 磷酸化,H-151有效抑制 hsSTING。[2] |
体内活性 | 方法:为检测体内活性,将 H-151 (750 nmol,200 μL) 腹腔注射给 Trex1-/-Ifnb1Δβ-luc/Δβ-luc 报告小鼠,每天一次,持续七天。 结果:当给药一周时,H-151 在表达生物发光 IFNβ 报告基因的 Trex1-/- 小鼠中表现出显著的疗效。[2] 方法:为检测在顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI) 中的作用,将 H-151 (7 mg/kg) 腹腔注射给顺铂诱导 AKI 的 C57BL/6J 小鼠,每天一次,给药三次。 结果:H-151 治疗显著改善了顺铂诱导的肾损伤,如肾功能、肾形态和肾脏炎症的改善。H-151 可能是治疗 AKI 的潜在治疗剂,可能通过抑制 STING 介导的炎症和线粒体损伤。[3] |
分子量 | 279.34 |
分子式 | C17H17N3O |
CAS No. | 941987-60-6 |
Smiles | CCc1ccc(NC(=O)Nc2c[nH]c3ccccc23)cc1 |
密度 | 1.298 g/cm3 (Predicted) |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 12.5 mg/mL (44.75 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. Ethanol: 14.08 mg/ml (50.42 mM), Sonication is recommended. DMSO: 55 mg/mL (196.89 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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