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GPI-1046

Rating icon 很棒
产品编号 T11451Cas号 186452-09-5
别名 1-(1,2-二氧代-3,3-二甲基戊基)-L脯氨酸-(3-吡啶基)-丙酯

GPI-1046 是一种无抗生素作用的亲免素配体,部分通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白 1 来减少乙醇摄入。

GPI-1046
TargetMol

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GPI-1046

Rating icon 很棒
纯度: 99.91%
产品编号 T11451 别名 1-(1,2-二氧代-3,3-二甲基戊基)-L脯氨酸-(3-吡啶基)-丙酯Cas号 186452-09-5

GPI-1046 是一种无抗生素作用的亲免素配体,部分通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白 1 来减少乙醇摄入。

规格价格库存数量
1 mg¥ 568现货
2 mg¥ 823现货
5 mg¥ 1,230现货
10 mg¥ 1,990现货
25 mg¥ 3,730现货
50 mg¥ 5,390现货
100 mg¥ 7,380现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,370现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GPI-1046 is an immunophilin ligand without antibiotic action and attenuates ethanol intake in part through the upregulation of glutamate transporter 1 (GLT1) in PFC and NAc-core.
体外活性
GPI-1046是FK506的类似物,属于免疫复合体配体,在神经退行性疾病模型中展现出神经保护作用[1]。GPI-1046易于穿越血脑屏障,在啮齿动物模型中促进中枢神经系统(DA)多巴胺细胞再生,并与功能恢复相关[2]。此外,GPI-1046能改善HIV相关的周围神经损伤[3]。
体内活性
在治疗初期48小时后开始,GPI-1046对降低乙醇摄取表现出显著的剂量依赖性效果,该效果贯穿治疗及治疗后期。同时,水摄取量也呈剂量依赖性增加。然而,GPI-1046治疗并未影响所有动物的体重或蔗糖摄取量。值得注意的是,与所有组相比,GPI-1046(20mg/kg)在伏隔核中心(NAc-core)显著提高了GLT1水平。另外,GPI-1046(10mg/kg)相较于乙醇未接触的安慰剂组,在NAc-core提高了GLT1水平。此外,两种剂量的GPI-1046均显著提升了前额皮层(PFC)中的GLT1水平,与乙醇未接触的安慰剂组相比。GPI-1046(20mg/kg)相较于仅暴露于水和食物的未接触对照组,在PFC提高了GLT1水平。这些发现表明,神经免疫印记蛋白GPI-1046通过促进PFC和NAc-core的GLT1上调,从而部分减缓乙醇摄取[1]。
别名1-(1,2-二氧代-3,3-二甲基戊基)-L脯氨酸-(3-吡啶基)-丙酯
化学信息
分子量360.45
分子式C20H28N2O4
CAS No.186452-09-5
SmilesC(C(C(CC)(C)C)=O)(=O)N1[C@H](C(OCCCC=2C=CC=NC2)=O)CCC1
密度1.143 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (277.43 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7743 mL13.8715 mL27.7431 mL138.7155 mL
5 mM0.5549 mL2.7743 mL5.5486 mL27.7431 mL
10 mM0.2774 mL1.3872 mL2.7743 mL13.8715 mL
20 mM0.1387 mL0.6936 mL1.3872 mL6.9358 mL
50 mM0.0555 mL0.2774 mL0.5549 mL2.7743 mL
100 mM0.0277 mL0.1387 mL0.2774 mL1.3872 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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