购物车
- 全部删除
- 您的购物车当前为空
GPI-1046 是一种无抗生素作用的亲免素配体,部分通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白 1 来减少乙醇摄入。
为众多的药物研发团队赋能,
让新药发现更简单!
GPI-1046 是一种无抗生素作用的亲免素配体,部分通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白 1 来减少乙醇摄入。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 568 | 现货 | |
2 mg | ¥ 823 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,390 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,380 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,370 | 现货 |
产品描述 | GPI-1046 is an immunophilin ligand without antibiotic action and attenuates ethanol intake in part through the upregulation of glutamate transporter 1 (GLT1) in PFC and NAc-core. |
体外活性 | GPI-1046是FK506的类似物,属于免疫复合体配体,在神经退行性疾病模型中展现出神经保护作用[1]。GPI-1046易于穿越血脑屏障,在啮齿动物模型中促进中枢神经系统(DA)多巴胺细胞再生,并与功能恢复相关[2]。此外,GPI-1046能改善HIV相关的周围神经损伤[3]。 |
体内活性 | 在治疗初期48小时后开始,GPI-1046对降低乙醇摄取表现出显著的剂量依赖性效果,该效果贯穿治疗及治疗后期。同时,水摄取量也呈剂量依赖性增加。然而,GPI-1046治疗并未影响所有动物的体重或蔗糖摄取量。值得注意的是,与所有组相比,GPI-1046(20mg/kg)在伏隔核中心(NAc-core)显著提高了GLT1水平。另外,GPI-1046(10mg/kg)相较于乙醇未接触的安慰剂组,在NAc-core提高了GLT1水平。此外,两种剂量的GPI-1046均显著提升了前额皮层(PFC)中的GLT1水平,与乙醇未接触的安慰剂组相比。GPI-1046(20mg/kg)相较于仅暴露于水和食物的未接触对照组,在PFC提高了GLT1水平。这些发现表明,神经免疫印记蛋白GPI-1046通过促进PFC和NAc-core的GLT1上调,从而部分减缓乙醇摄取[1]。 |
别名 | 1-(1,2-二氧代-3,3-二甲基戊基)-L脯氨酸-(3-吡啶基)-丙酯 |
分子量 | 360.45 |
分子式 | C20H28N2O4 |
CAS No. | 186452-09-5 |
Smiles | C(C(C(CC)(C)C)=O)(=O)N1[C@H](C(OCCCC=2C=CC=NC2)=O)CCC1 |
密度 | 1.143 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (277.43 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
版权所有©2015-2024 TargetMol Chemicals Inc.保留所有权利.
评论内容