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Futibatinib

Rating icon 很棒
产品编号 T5044Cas号 1448169-71-8
别名 TAS120, FGFR-IN-1

Futibatinib(TAS-120) 是口服具有活力的、选择性强的、高生物利用度的、不可逆的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 值分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。[2]

Futibatinib

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纯度: 99.14%
产品编号 T5044 别名 TAS120, FGFR-IN-1Cas号 1448169-71-8

Futibatinib(TAS-120) 是口服具有活力的、选择性强的、高生物利用度的、不可逆的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 值分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。[2]

规格价格库存数量
1 mg¥ 247现货
5 mg¥ 619现货
10 mg¥ 993现货
25 mg¥ 1,990现货
50 mg¥ 3,180现货
100 mg¥ 4,560现货
200 mg¥ 6,380现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,290现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Futibatinib (TAS-120) is an orally active, potent, selective, highly bioavailable, and irreversible FGFR inhibitor with IC50 values ​​of 3.9, 1.3, 1.6, and 8.3 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, and FGFR4, respectively. [2]
靶点活性
FGFR2:1.3 nM (IC50), FGFR1:3.9 nM (IC50), FGFR2 (V5651):1-3 nM (IC50), FGFR2 (WT):0.3 nM (IC50), FGFR3:1.6 nM (IC50), FGFR4:8.3 nM (IC50), FGFR2 (N550H):3.6 nM (IC50), FGFR2 (E566G):2.4 nM (IC50)
体外活性
TAS-120(3、30、100 mg/kg/day,p.o.)对小鼠展现了抗肿瘤作用。通过以间歇性给药方式,如隔天给药和每周两次给药,TAS-120显示出通过降低持续高血磷水平和减轻体重抑制来发挥抗肿瘤效果,其效力与每日给药相当。
体内活性
方法:患者来源的 ICC 异种移植物 (PDX) 模型小鼠在收获前3天和14天通过每天口服25mg/kg Futibatinib(TAS-120)。收集肿瘤样本进行生化分析和组织学处理。
结果:用 TAS-120 治疗 MG69 PDX 肿瘤(从体积达到 ~500 mm 时开始3)导致肿瘤消退和完全增殖停滞,在三天内有明显的效果,并在14天的疗程中持续存在。[1]
别名TAS120, FGFR-IN-1
化学信息
分子量418.45
分子式C22H22N6O3
CAS No.1448169-71-8
SmilesCOc1cc(OC)cc(c1)C#Cc1nn([C@H]2CCN(C2)C(=O)C=C)c2ncnc(N)c12
密度1.33 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (119.49 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3898 mL11.9489 mL23.8977 mL119.4886 mL
5 mM0.4780 mL2.3898 mL4.7795 mL23.8977 mL
10 mM0.2390 mL1.1949 mL2.3898 mL11.9489 mL
20 mM0.1195 mL0.5974 mL1.1949 mL5.9744 mL
50 mM0.0478 mL0.2390 mL0.4780 mL2.3898 mL
100 mM0.0239 mL0.1195 mL0.2390 mL1.1949 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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