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Futibatinib(TAS-120) 是口服具有活力的、选择性强的、高生物利用度的、不可逆的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 值分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。[2]
Futibatinib(TAS-120) 是口服具有活力的、选择性强的、高生物利用度的、不可逆的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 值分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。[2]
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 247 | 现货 | |
5 mg | ¥ 619 | 现货 | |
10 mg | ¥ 993 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,180 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,560 | 现货 | |
200 mg | ¥ 6,380 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,290 | 现货 |
产品描述 | Futibatinib (TAS-120) is an orally active, potent, selective, highly bioavailable, and irreversible FGFR inhibitor with IC50 values of 3.9, 1.3, 1.6, and 8.3 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, and FGFR4, respectively. [2] |
靶点活性 | FGFR2:1.3 nM (IC50), FGFR1:3.9 nM (IC50), FGFR2 (V5651):1-3 nM (IC50), FGFR2 (WT):0.3 nM (IC50), FGFR3:1.6 nM (IC50), FGFR4:8.3 nM (IC50), FGFR2 (N550H):3.6 nM (IC50), FGFR2 (E566G):2.4 nM (IC50) |
体外活性 | TAS-120(3、30、100 mg/kg/day,p.o.)对小鼠展现了抗肿瘤作用。通过以间歇性给药方式,如隔天给药和每周两次给药,TAS-120显示出通过降低持续高血磷水平和减轻体重抑制来发挥抗肿瘤效果,其效力与每日给药相当。 |
体内活性 | 方法:患者来源的 ICC 异种移植物 (PDX) 模型小鼠在收获前3天和14天通过每天口服25mg/kg Futibatinib(TAS-120)。收集肿瘤样本进行生化分析和组织学处理。 结果:用 TAS-120 治疗 MG69 PDX 肿瘤(从体积达到 ~500 mm 时开始3)导致肿瘤消退和完全增殖停滞,在三天内有明显的效果,并在14天的疗程中持续存在。[1] |
别名 | TAS120, FGFR-IN-1 |
分子量 | 418.45 |
分子式 | C22H22N6O3 |
CAS No. | 1448169-71-8 |
Smiles | COc1cc(OC)cc(c1)C#Cc1nn([C@H]2CCN(C2)C(=O)C=C)c2ncnc(N)c12 |
密度 | 1.33 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (119.49 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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