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EOC317 (ACTB-1003) 是一种口服可用的激酶抑制剂,能够抑制 FGFR1 (IC50:6 nM),VEGFR2 (IC50:2 nM) 和 Tie-2 (IC50:4 nM)。
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EOC317 (ACTB-1003) 是一种口服可用的激酶抑制剂,能够抑制 FGFR1 (IC50:6 nM),VEGFR2 (IC50:2 nM) 和 Tie-2 (IC50:4 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 995 | 现货 | |
2 mg | ¥ 1,520 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,580 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,890 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,230 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,490 | 期货 | |
100 mg | ¥ 11,300 | 期货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,230 | 现货 |
产品描述 | EOC317 (ACTB-1003) is an oral kinase inhibitor (IC50: 6/2/4 nM, for FGFR1/VEGFR2/Tie-2). |
靶点活性 | Tie2:4 nM, FGFR1:6 nM, VEGFR2:2 nM |
体外活性 | ACTB-1003通过抑制FGFR来针对癌变(FGFR1 (IC50: 6 nM)),通过抑制VEGFR2 (2 nM) 和Tie-2 (4 nM) 来阻断血管生成,并可能通过针对RSK (5 nM) 和p70S6K (32 nM) 来诱导凋亡。在具有FGFR基因变化的细胞系中,如人类多发性骨髓瘤OPM2细胞和鼠白血病Ba/F3-TEL-FGFR1细胞,ACTB-1003能显著并且依剂量抑制肿瘤生长。OPM2细胞具有FGFR3 t (4:14)易位、FGFR3 K650E变异和PTEN缺失,而Ba/F3-TEL-FGFR1细胞则由FGFR1过表达驱动。 |
体内活性 | ACTB-1003通过抑制肿瘤切片中的CD31着色,明显抑制肿瘤血管生成。在HCT-116结肠肿瘤异种移植模型中,ACTB-1003与5-FU或紫杉醇的联合使用既不降低这些化疗化合物的活性,也不增加其毒性。 |
别名 | ACTB-1003, ACTB1003, ACTB 1003 |
分子量 | 591.53 |
分子式 | C27H26F5N7O3 |
CAS No. | 939805-30-8 |
Smiles | COCc1c(CN2CCOCC2)n2ncnc(N)c2c1-c1ccc(NC(=O)Nc2cc(ccc2F)C(F)(F)F)c(F)c1 |
密度 | 1.51 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (92.98 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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