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Dalpiciclib
很棒产品编号 T9636Cas号 1637781-04-4
别名 SHR-6390
Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种高选择性、口服生物利用度和相当效力的 CDK4 和 CKD6 抑制剂，IC50 分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。它通过抑制磷酸化 Rb 蛋白和诱导 G1 细胞周期阻滞在食管鳞状细胞癌中发挥有效的抗肿瘤活性。
Dalpiciclib
很棒 纯度: 98.32%
产品编号 T9636 别名 SHR-6390Cas号 1637781-04-4
Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种高选择性、口服生物利用度和相当效力的 CDK4 和 CKD6 抑制剂，IC50 分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。它通过抑制磷酸化 Rb 蛋白和诱导 G1 细胞周期阻滞在食管鳞状细胞癌中发挥有效的抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,560 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 3,820 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 5,950 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 8,830 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 11,900 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 16,300 | 现货 |
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Abemaciclib
客户已引用
LY2835219, CDK4/6 dual inhibitor
T23811231929-97-7
Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4/6 的双重抑制剂 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。
- ¥ 198
规格
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客户已引用 Sodium Oxamate 客户已引用
草氨酸钠, SO, Oxamic acid sodium salt, oxamate sodium, Aminooxoacetic acid sodium salt
T19831565-73-1
Sodium Oxamate (Oxamic acid sodium salt) 是一种 LDH 抑制剂，对 LDHA 特异性抑制。Sodium Oxamate 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡。
- ¥ 99
规格
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客户已引用 Ribociclib 客户已引用
瑞博西尼, LEE011
T61991211441-98-3
Ribociclib (LEE011) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4/6 抑制剂 (IC50=10/39 nM)，具有特异性和口服活性。Ribociclib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。
- ¥ 233
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客户已引用 CASIN
Pirl1-related Compound 2
T3971425399-05-9
CASIN (Pirl1-related Compound 2) 是选择性GTPase Cdc42抑制剂，IC50值是 2 uM。
- ¥ 253
规格
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Dinaciclib 客户已引用
SCH 727965, PS-095760
T1912779353-01-4
Dinaciclib (SCH 727965) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9 (IC50=3/1/1/4 nM)，具有选择性。Dinaciclib 具有潜在的抗肿瘤活性，可以抑制胸甘 (dThd) DNA 的整合。
- ¥ 498
规格
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客户已引用 Palbociclib 客户已引用
帕布昔利布, 帕博西尼, PD 0332991
T1785571190-30-2
Palbociclib (PD 0332991) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK4 和 CDK6 (IC50=11/16 nM)，具有口服活性。Palbociclib 具有抗肿瘤活性，有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。
- ¥ 398
规格
数量
客户已引用 Palbociclib monohydrochloride
帕布昔利布盐酸盐, PD 0332991 hydrochloride, Palbociclib hydrochloride, Palbociclib (PD-0332991) HCl
T6239827022-32-2
Palbociclib monohydrochloride (PD 0332991 hydrochloride) 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 CDK4和 CDK6，IC50分别为11 nM，16 nM。它有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。
- ¥ 283
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Abemaciclib methanesulfonate 客户已引用
LY2835219 mesylate, LY2835219 (methanesulfonate), LY2835219, abemaciclib mesylate
T31111231930-82-7
Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) 是一种选择性的CDK4/6抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50分别为 2 nM 和 10 nM。
- ¥ 251
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客户已引用 GW 441756
T6052504433-23-2
GW 441756 是一种高特异性神经生长因子受体酪氨酸激酶 a 抑制剂 ，IC50值为 2 nM，可消除 BmK NSPK 诱导神经突生长。
- ¥ 175
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Ro-3306 客户已引用
T2356872573-93-8
Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂，可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡。
- ¥ 255
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客户已引用 Olomoucine
T21588101622-51-9In house
Olomoucine 是 Cdk2/cyclin A、Cdc2/CyclinB、CDK2/CyclinE、CDK5/p35 和 ERK1/p44 MAP 激酶的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 7、7、7、3 和 25 µM。 Olomoucine 调节细胞周期并表现出抗黑色素肿瘤活性。
- ¥ 619
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GSK 3 Inhibitor IX 客户已引用
MLS 2052, GSK 3 IX, BIO, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, 6-BIO
T1917667463-62-9
GSK 3 Inhibitor IX (6-BIO) 是一种选择性可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
- ¥ 258
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Dalpiciclib (SHR-6390) is a highly selective, orally bioavailable, and comparable potency inhibitor of CDK4 and CKD6 with IC50s of 12.4 nM and 9.9 nM, respectively. Dalpiciclib exerts potent antitumor activity in esophageal squamous cell carcinoma by inhibiting phosphorylated tumor suppressor retinoblastoma protein (Rb) and inducing G1 cell cycle arrest. |
| 靶点活性 | CDK4:12.4 nM, CDK6:9.9 nM |
| 体外活性 | Dalpiciclib在0-4 μM剂量下连续作用72小时后，以剂量依赖的方式抑制细胞增殖[2]。在相对敏感的Eca 109和KYSE-510细胞系中，Dalpiciclib在24小时内显著阻断了Rb在serine 780的磷酸化，并诱导了细胞周期阻滞，但在相对耐药的Eca 9706细胞系中则没有此效应[2]。 |
| 体内活性 | Dalpiciclib通过口腔灌胃，以每周150 mg/kg的剂量连续三周给药，在ESCC异种移植瘤中显示出抗肿瘤活性[2]。Dalpiciclib与Paclitaxel或Cisplatin联合使用，在ESCC异种移植瘤中提供了协同抑制效果[2]。 |
| 别名 | SHR-6390 |
| 分子量 | 446.54 |
| 分子式 | C25H30N6O2 |
| CAS No. | 1637781-04-4 |
| Smiles | O=C1N(C=2C(C(C)=C1C(C)=O)=CN=C(NC3=CC=C(C=N3)C4CCNCC4)N2)C5CCCC5 |
| 密度 | 1.277 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 3.5 mg/mL (7.84 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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