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CMPD101
产品编号 T14989Cas号 865608-11-3
CMPD101 是膜透性的 GRK2/3高选择性小分子抑制剂，IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM，可研究心衰疾病。
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CMPD101
产品编号 T14989Cas号 865608-11-3
CMPD101 是膜透性的 GRK2/3高选择性小分子抑制剂，IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM，可研究心衰疾病。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 487 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,310 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,120 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,630 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,250 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,360 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | CMPD101 is a membrane-permeable small-molecule inhibitor of GRK2/3 (IC50: 18 nM and 5.4 nM). Which can be used for the study of heart failure. CMPD101 exhibits less selectively against GRK1, GRK5, ROCK-2 and PKCα with IC50s of 3.1 μM , 2.3 μM, 1.4 μM and 8.1 μM, respectively. |
| 靶点活性 | PKCα:8.1 μM, ROCK2:1.4 μM, GRK3:5.4 nM, GRK2:18 nM |
| 体外活性 | CMPD101（100 μM；预处理20分钟）抑制β2AR的内吸作用，显著减少异丙肾上腺素诱导的包裹素衣泡形成，并使β2AR-GFP融合蛋白保持在HEK-B2细胞系的质膜上[1]。CMPD101（3-30 μM；预处理30分钟）对DAMGO诱导的ERK1/2和Elk-1磷酸化增加无影响，在30 μM时，此化合物在表达HA-MOPrs的HEK 293细胞中导致ERK1/2磷酸化的轻微增加。CMPD101（3-30 μM；预处理30分钟）促进了Ser375的强烈磷酸化，这种作用通过用3 μM CMPD101预处理细胞30分钟可被部分抑制，并且通过用30 μM CMPD101预处理完全阻断。CMPD101 抑制了MOPr在Thr370、Thr376和Thr379残基上的磷酸化[2]。 |
| 分子量 | 466.46 |
| 分子式 | C24H21F3N6O |
| CAS No. | 865608-11-3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 250 mg/mL (535.95 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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