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CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
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CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 696 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,710 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,530 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,500 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,380 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,890 | 现货 |
产品描述 | CF53 is a highly potent, selective and orally active inhibitor of BET protein, with a Ki of <1 nM, Kd of 2.2 nM and an IC50 of 2 nM for BRD4 BD1. CF53 binds to both the BD1 and BD2 domains of BRD2, BRD3, BRD4, and BRDT BET proteins with high affinities, very selective over non-BET bromodomain-containing proteins. CF53 shows potent anti-tumor activity both in vitro and in vivo. |
靶点活性 | BRD2 BD2:0.6 nM (kd), BRDT BD2:1 nM (kd), CECR2:570 nM (kd), CREBBP:47 nM (kd), BRD2 BD1:1.1 nM (kd), BRD3 BD2:0.49 nM (kd), BRD4 BD2:0.8 nM (kd), BRD3 BD1:0.52 nM (kd), BRD4 BD1:2 nM, BRDT BD1:2 nM (kd), BRD4 BD1:2.2 nM (kd), EP300:110 nM (kd) |
体外活性 | CF53有效结合BRD2、BRD3、BRD4和BRDT BET蛋白的BD1和BD2结构域,具有高亲和力,其解离常数(Kd)分别为 BRD2 BD1为1.1 nM、BRD2 BD2为0.6 nM、BRD3 BD1为0.52 nM、BRD3 BD2为0.49 nM、BRD4 BD2为0.8 nM、BRDT BD1为2 nM、BRDT BD2为2.1 nM,以及CREBBP 47 nM、CECR2 570 nM以及EP300 110 nM。针对MOLM-13急性白血病细胞系和MDA-MB-231乳腺癌细胞系,CF53展示了分别为7 nM和85 nM的半抑制浓度(IC50)[1]。 |
体内活性 | CF53(25, 50 mg/kg, p.o.)在小鼠的MDA-MB-231异种移植瘤模型和RS4;11模型中均展现出强大的抗肿瘤活性[1]。 |
分子量 | 443.5 |
分子式 | C24H25N7O2 |
CAS No. | 1808160-52-2 |
Smiles | COc1cc2c(cc1-c1c(C)noc1C)[nH]c1nc(C)nc(Nc3cc(nn3C)C3CC3)c21 |
密度 | 1.50 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 99 mg/mL (223.2 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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