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CF53

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产品编号 T10773Cas号 1808160-52-2

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

CF53
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CF53

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纯度: 100%
产品编号 T10773Cas号 1808160-52-2

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 696现货
5 mg¥ 1,710现货
10 mg¥ 2,530现货
25 mg¥ 3,970现货
50 mg¥ 5,500现货
100 mg¥ 7,380现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,890现货
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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产品介绍

生物活性
产品描述
CF53 is a highly potent, selective and orally active inhibitor of BET protein, with a Ki of <1 nM, Kd of 2.2 nM and an IC50 of 2 nM for BRD4 BD1. CF53 binds to both the BD1 and BD2 domains of BRD2, BRD3, BRD4, and BRDT BET proteins with high affinities, very selective over non-BET bromodomain-containing proteins. CF53 shows potent anti-tumor activity both in vitro and in vivo.
靶点活性
BRD2 BD2:0.6 nM (kd), BRDT BD2:1 nM (kd), CECR2:570 nM (kd), CREBBP:47 nM (kd), BRD2 BD1:1.1 nM (kd), BRD3 BD2:0.49 nM (kd), BRD4 BD2:0.8 nM (kd), BRD3 BD1:0.52 nM (kd), BRD4 BD1:2 nM, BRDT BD1:2 nM (kd), BRD4 BD1:2.2 nM (kd), EP300:110 nM (kd)
体外活性
CF53有效结合BRD2、BRD3、BRD4和BRDT BET蛋白的BD1和BD2结构域,具有高亲和力,其解离常数(Kd)分别为 BRD2 BD1为1.1 nM、BRD2 BD2为0.6 nM、BRD3 BD1为0.52 nM、BRD3 BD2为0.49 nM、BRD4 BD2为0.8 nM、BRDT BD1为2 nM、BRDT BD2为2.1 nM,以及CREBBP 47 nM、CECR2 570 nM以及EP300 110 nM。针对MOLM-13急性白血病细胞系和MDA-MB-231乳腺癌细胞系,CF53展示了分别为7 nM和85 nM的半抑制浓度(IC50)[1]。
体内活性
CF53(25, 50 mg/kg, p.o.)在小鼠的MDA-MB-231异种移植瘤模型和RS4;11模型中均展现出强大的抗肿瘤活性[1]。
化学信息
分子量443.5
分子式C24H25N7O2
CAS No.1808160-52-2
SmilesCOc1cc2c(cc1-c1c(C)noc1C)[nH]c1nc(C)nc(Nc3cc(nn3C)C3CC3)c21
密度1.50 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 99 mg/mL (223.2 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2548 mL11.2740 mL22.5479 mL112.7396 mL
5 mM0.4510 mL2.2548 mL4.5096 mL22.5479 mL
10 mM0.2255 mL1.1274 mL2.2548 mL11.2740 mL
20 mM0.1127 mL0.5637 mL1.1274 mL5.6370 mL
50 mM0.0451 mL0.2255 mL0.4510 mL2.2548 mL
100 mM0.0225 mL0.1127 mL0.2255 mL1.1274 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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4个月前
5.0
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