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CF53

Name: CF53
Brand: TargetMol
SKU: T10773
Price: 696 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T10773Cas号 1808160-52-2

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

CF53

很棒

纯度: 99.72%

产品编号 T10773Cas号 1808160-52-2

规格	价格	库存
1 mg	¥ 696	现货
5 mg	¥ 1,710	现货
10 mg	¥ 2,530	现货
25 mg	¥ 3,970	现货
50 mg	¥ 5,500	现货
100 mg	¥ 7,380	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,890	现货

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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

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产品介绍

生物活性

产品描述	CF53 is a highly potent, selective and orally active inhibitor of BET protein, with a Ki of <1 nM, Kd of 2.2 nM and an IC50 of 2 nM for BRD4 BD1. CF53 binds to both the BD1 and BD2 domains of BRD2, BRD3, BRD4, and BRDT BET proteins with high affinities, very selective over non-BET bromodomain-containing proteins. CF53 shows potent anti-tumor activity both in vitro and in vivo.
靶点活性	BRD4 BD2:0.8 nM (kd), BRD3 BD1:0.52 nM (kd), BRD2 BD1:1.1 nM (kd), BRD3 BD2:0.49 nM (kd), CREBBP:47 nM (kd), BRDT BD2:1 nM (kd), CECR2:570 nM (kd), BRD2 BD2:0.6 nM (kd), BRD4 BD1:2.2 nM (kd), BRDT BD1:2 nM (kd), BRD4 BD1:2 nM, EP300:110 nM (kd)
体外活性	CF53有效结合BRD2、BRD3、BRD4和BRDT BET蛋白的BD1和BD2结构域，具有高亲和力，其解离常数（Kd）分别为 BRD2 BD1为1.1 nM、BRD2 BD2为0.6 nM、BRD3 BD1为0.52 nM、BRD3 BD2为0.49 nM、BRD4 BD2为0.8 nM、BRDT BD1为2 nM、BRDT BD2为2.1 nM，以及CREBBP 47 nM、CECR2 570 nM以及EP300 110 nM。针对MOLM-13急性白血病细胞系和MDA-MB-231乳腺癌细胞系，CF53展示了分别为7 nM和85 nM的半抑制浓度（IC50）[1]。
体内活性	CF53（25, 50 mg/kg, p.o.）在小鼠的MDA-MB-231异种移植瘤模型和RS4;11模型中均展现出强大的抗肿瘤活性[1]。

化学信息

分子量	443.5
分子式	C₂₄H₂₅N₇O₂
CAS No.	1808160-52-2
Smiles	COc1cc2c(cc1-c1c(C)noc1C)[nH]c1nc(C)nc(Nc3cc(nn3C)C3CC3)c21
密度	1.50 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 99 mg/mL (223.2 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2548 mL	11.2740 mL	22.5479 mL	112.7396 mL
5 mM	0.4510 mL	2.2548 mL	4.5096 mL	22.5479 mL
10 mM	0.2255 mL	1.1274 mL	2.2548 mL	11.2740 mL
20 mM	0.1127 mL	0.5637 mL	1.1274 mL	5.6370 mL
50 mM	0.0451 mL	0.2255 mL	0.4510 mL	2.2548 mL
100 mM	0.0225 mL	0.1127 mL	0.2255 mL	1.1274 mL

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计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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