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Bigelovin 是从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯,是选择性视黄素 X 受体 α 激动剂。它通过抑制ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。它诱导凋亡和自噬,有抗肿瘤活性。
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Bigelovin 是从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯,是选择性视黄素 X 受体 α 激动剂。它通过抑制ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。它诱导凋亡和自噬,有抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 772 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,900 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,820 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,690 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,690 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,910 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,960 | 现货 |
产品描述 | Bigelovin is a selective retinoid X receptor α agonist. Bigelovin suppresses tumor growth through inducing apoptosis and autophagy via the inhibition of mTOR pathway regulated by ROS generation.It is also known as a potent cytotoxic sesquiterpene lactone from Inula sp. |
体外活性 | BigV 对人体肝癌细胞展现出了潜在的抗肿瘤活性,不论是体外还是体内实验均然。通过促进Caspase-3和聚(ADP-核糖)聚合酶1 (PARP-1)的裂解,BigV减少了细胞增殖和集落形成,并诱导了凋亡。该过程伴随着自噬的激活,如通过自噬体积聚增加、微管相关蛋白轻链3B-II (LC3B-II) 和Beclin-1的增强以及p62的减少所证明。另外,自噬阻断显著增强了BigV诱导的细胞死亡,指出自噬在肝癌细胞系中的细胞保护功能。此外,BigV处理通过失活蛋白激酶B (AKT)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR)/核糖体蛋白S6激酶 (p70S6K)的通路。值得注意的是,通过过度表达mTOR的磷酸化,BigV诱导的细胞死亡被抵消。有趣的是,通过预处理反应性氧物种(ROS)清除剂N-乙酰-L-半胱氨酸(NAC),消除了凋亡和自噬的诱导,表明ROS在调控BigV诱导的细胞死亡中扮演重要角色。 |
体内活性 | 活体内研究显示,BigV 通过激活凋亡和自噬机制,以剂量依赖的方式显著抑制了HepG2肝癌异种移植瘤的生长,同时具有低系统毒性。进一步揭示了BigV 对人类肝癌具有显著的抗肿瘤效果,因此可能作为预防肝癌的新型抗肿瘤化合物。 |
别名 | 锦菊素 |
分子量 | 304.34 |
分子式 | C17H20O5 |
CAS No. | 3668-14-2 |
Smiles | [H][C@]12C[C@@H](C)[C@]3([H])C=CC(=O)[C@@]3(C)[C@@H](OC(C)=O)[C@@H]1C(=C)C(=O)O2 |
密度 | 1.22 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (197.15 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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中药材名称 | 中药材拉丁名 | 性 | 味 | 归经 |
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白鲜皮 | Dictamnus dasycarpus Turcz. | 寒 | 苦 | 脾, 胃, 膀胱 |
覆盆子 | Rubus chingii Hu | 温 | 甘, 酸 | 肝, 肾, 膀胱 |
中成药名称 | 处方组成 | 中成药类型 |
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参芪降糖颗粒 | 人参茎叶皂甙,五味子,黄芪,山药,地黄,覆盆子,麦冬,茯苓,天花粉,泽泻,枸杞子 | 扶正药 |
参芪降糖胶囊 | 人参茎叶皂苷,五味子,黄芪,山药,地黄,覆盆子,麦冬,茯苓,天花粉,泽泻,枸杞子 | 安神药 |
除湿止痒洗液 | 蛇床子,黄连,黄柏,白鲜皮,苦参,虎杖,紫花地丁,地肤子,萹蓄,茵陈,苍术,花椒,冰片 | 清热药 |
参芪降糖片 | 人参茎叶皂苷,五味子,黄芪,山药,地黄,覆盆子,麦冬,茯苓,天花粉,泽泻,枸杞子 | 扶正药 |
参阳胶囊 | 原蚕蛾,蛇床子,海马,鹿衔草,远志,女贞子,蛤蚧,覆盆子,山茱萸,沙苑子,车前子,葛根,人参,锁阳,阳起石(煅),柏子仁,地黄,淫羊藿,补骨脂,附子(制),党参,五味子,杜仲(炒),肉桂,白术,龙骨(煅),鹿茸,甘草 | 扶正药 |
复方卡力孜然酊 | 驱虫斑鸠菊,补骨脂,何首乌,当归,防风,蛇床子,白鲜皮,乌梅,白芥子,丁香 | 祛瘀药 |
蛾贞胶丸 | 雄蚕蛾,淫羊藿,女贞子,覆盆子,菟丝子,枸杞子,五味子,当归 | 扶正药 |
巴戟胶囊 | 巴戟天,何首乌,杜仲,肉苁蓉,续断,仙茅,金樱子,淫羊藿(叶),覆盆子,当归,党参,熟地黄,枸杞子,甘草,黄芪,狗脊,滑石粉 | 扶正药 |
丹青胶囊 | 青黛,紫草,黄芩,牡丹皮,白鲜皮,苦参,土茯苓,地肤子,玄参,丹参,柏子仁,威灵仙,乌梢蛇,甘草 | 清热药 |
复方地黄补肾酒 | 人参,党参,鹿茸,当归,何首乌,牡丹皮,茯苓,远志,山药,丁香,地黄,石菖蒲,牛膝,菟丝子,覆盆子,杜仲,肉苁蓉,天冬,木香,枸杞子,泽泻,柏子仁,五味子,熟地黄,淫羊藿,麦冬 | 清热药 |
参阳片 | 原蚕蛾,蛇床子,海马,鹿衔草,远志,女贞子,蛤蚧,覆盆子,山茱萸,沙苑子,车前子,葛根,人参,锁阳,阳起石(煅),柏子仁,地黄,淫羊藿,补骨脂,附子(制),党参,五味子,杜仲(炒),肉桂,白术,龙骨(煅),鹿茸,甘草 | 扶正药 |
参锁巴戟口服液 | 人参,锁阳,巴戟天,淫羊藿,牛鞭,覆盆子 | 扶正药 |
妇科再造丸 | 当归(酒炙),香附(醋炙),白芍,熟地黄,阿胶,茯苓,党参,黄芪,山药,白术,女贞子(酒蒸),龟板(醋炙),山茱萸,续断,杜仲(盐炙),肉苁蓉,覆盆子,鹿角霜,川芎,丹参,牛膝,益母草,延胡索,三七(油酥),艾叶(醋炙),小茴香,藁本,海螵蛸,地榆(酒炙),益智,泽泻,荷叶,秦艽,地骨皮,白薇,椿皮,琥珀,黄芩(酒炙),酸枣仁,远志(制),陈皮,甘草 | 理血药 |
川百止痒洗剂 | 苦参,西河柳,蛇床子,川芎,荆芥,白鲜皮,百部,蜂房 | 清热药 |
妇炎清洗剂 | 蛇床子,白鲜皮,黄柏,荆芥,防风,苦参,龙胆 | 清热药 |
除脂生发胶囊 | 当归,牡丹皮,川芎,白鲜皮,蝉蜕,地黄,苦参,地肤子,防风,何首乌,荆芥,僵蚕,蜈蚣 | 扶正药 |
八子补肾胶囊 | 菟丝子,枸杞子,五味子,蛇床子,金樱子,覆盆子,韭菜子,川楝子,淫羊藿,巴戟天,肉苁蓉,地黄,川牛膝,人参,鹿茸,海马 | 扶正药 |
斑龙固肾胶囊 | 鹿茸,熟地,鹿鞭,鹿角胶,巴戟天(制),人参,远志,山茱萸(制),山药,茯苓,丹皮,肉苁蓉,菟丝子,杜仲,枸杞子,龙骨(煅),牡蛎(煅),芡实,锁阳,五味子(制),金樱子,覆盆子 | 扶正药 |
妇科再造胶囊 | 当归(酒炙),香附(醋炙),白芍,熟地黄,阿胶,茯苓,党参,黄芪,山药,白术,女贞子(酒炙),龟甲(醋炙),山茱萸,续断,杜仲(盐炙),肉苁蓉,覆盆子,鹿角霜,川芎,丹参,牛膝,益母草,延胡索,三七(油酥),艾叶(醋炙),小茴香,藁木,海螵蛸,地榆(酒炙),益智,泽泻,荷叶,秦艽 | 理血药 |
复方青黛胶囊 | 青黛,马齿苋,白芷,土茯苓,紫草,贯众,蒲公英,丹参,粉萆薢,白鲜皮,乌梅,五味子(酒制),山楂(焦),建曲 | 清热药 |
方剂名称 | 处方组成 | 剂型 | 处方来源 |
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天麻散9 | 天麻,白附子,羌活,防风,牛膝,麻黄,川芎,独活,当归,桂枝,蒺藜,白鲜皮,黄芩,秦艽,升麻 | 散剂 | 《圣济总录》卷十三。 |
巴戟丸15 | 巴戟天,天冬,五味子,肉苁蓉,柏子仁,牛膝,菟丝子,远志,石斛,薯蓣,防风,茯苓,人参,熟地黄,覆盆子,石龙芮,萆薢,五加皮,天雄,续断,石楠,杜仲,沉香,蛇床子 | 丸剂 | 《圣惠》卷二十六。 |
五福延龄丹 | 沉香,木香,五味子,菟丝子,肉苁蓉,天冬,巴戟天,杜仲,山药,鹿茸,车前子,石菖蒲,泽泻,生地黄,熟地黄,枸杞,人参,山茱萸,远志,赤石脂,茯苓,覆盆子,杏仁,柏子仁,当归,牛膝,川楝子,川椒 | 丸剂 | 《医方类聚》卷一五三引《经验秘方》。 |
双根沙皮饮 | 荆芥,麻黄根,蚕沙,白鲜皮,五加皮,防风,当归,大黄,猪牙皂,天花粉,连翘,羌活,独活,土茯苓 | 汤剂 | 《解围元薮》卷四。 |
天雄丸4 | 天雄,天南星,白附子,半夏,天麻,全蝎,羌活,白花蛇,川芎,白僵蚕,桂心,防风,白鲜皮,甘菊,木香,巴豆,朱砂,雄黄,麝香 | 丸剂 | 《圣惠》卷二十。 |
天雄丸19 | 天雄,鹿茸,菟丝子,肉苁蓉,羌活,山茱萸,覆盆子,巴戟天,五味子,桂心,石龙芮,石楠叶,牛膝,防风,熟地黄 | 丸剂 | 《鸡峰》卷九。 |
天花青露散 | 白及,白蔹,白薇,白芷,白鲜皮,芒硝,青黛,黄柏,龙骨,天花粉,青露,大黄 | 散剂 | 《准绳·疡医》卷一。 |
天门冬煎丸 | 天冬,地骨皮,酥,生地黄,鹿髓,牛髓,桂枝,白术,葳蕤,石菖蒲,远志,泽泻,山药,人参,石斛,牛膝,杜仲,细辛,蔓荆子,独活,枳壳,川芎,黄芪,肉苁蓉,续断,狗脊,萆薢,白芷,巴戟天,刺五加,覆盆子,陈皮,胡麻子,大豆黄卷,茯苓,甘草,石楠叶,柏子仁,川椒,阿胶,鹿角,大枣,薏苡仁 | 丸剂 | 《圣济总录》卷八十四。 |
天雄丸6 | 天雄,覆盆子,鹿茸,巴戟天,菟丝子,五味子,肉苁蓉,牛膝,桂心,石龙芮,石楠,熟地黄 | 丸剂 | 《圣惠》卷三十。 |
天麻散23 | 天麻,乌梢蛇,白附子,白僵蚕,防风,麻黄,甘菊,白鲜皮,藁本,羌活,独活,细辛,阿胶,全蝎,当归,桂心,茯苓,干姜,甘草 | 散剂 | 《圣惠》卷二十三。 |
天麻散14 | 天麻,蝉蜕,阿胶,地骨皮,麦冬,薏苡仁,独活,白鲜皮,羚羊角,防风,附子,人参,牛蒡子,赤芍,甘草,桑白皮 | 散剂 | 《圣惠》卷十九。 |
五福延寿丹1 | 五味子,人参,远志,石菖蒲,山茱萸,八角茴香,生地黄,熟地黄,杜仲,茯苓,肉苁蓉,枸杞,菟丝子,山药,牛膝,川椒,缩砂仁,黄柏,知母,木瓜,覆盆子 | 丸剂 | 《济阳纲目》卷六十四。 |
六子丸 | 菟丝子,蛇床子,覆盆子,沙苑子,韭菜子,五味子 | 丸剂 | 《杂病源流犀烛》卷十八。 |
天麻散35 | 天麻,白花蛇,槐角,羌活,防风,蔓荆子,白鲜皮,蚕沙,枳壳,威灵仙,甘草 | 散剂 | 《圣济总录》卷十二。 |
五福延寿丹 | 五味子,肉苁蓉,牛膝,菟丝子,杜仲,天冬,广木香,巴戟天,山药,鹿茸,车前子,石菖蒲,泽泻,生地黄,熟地黄,人参,乳香,没药,枸杞,八角茴香,覆盆子,赤石脂,地骨皮,杏仁,山茱萸,柏子仁,川椒,川楝子,远志,龙骨,茯苓,当归 | 丸剂 | 《便览》卷三。 |
双补汤 | 人参,山药,茯苓,莲子,芡实,补骨脂,肉苁蓉,山茱萸,五味子,巴戟天,菟丝子,覆盆子 | 汤剂 | 《温病条辨》卷三。 |
五味子丸2 | 五味子,覆盆子,淫羊藿 | 丸剂 | 《普济方》卷四十三。 |
巴戟丸4 | 巴戟天,覆盆子,紫菀,贝母,百部,款冬花,五味子,半夏,射干,芫花根,紫苏子,干姜,陈皮,白石英,钟乳粉,杏仁 | 丸剂 | 《医方类聚》卷一一七引《神巧万全方》。 |
太乙金锁丸 | 龙骨,覆盆子,莲子,芡实,旋覆花 | 丸剂 | 《惠直堂方》卷一。 |
六味合五子丸 | 熟地黄,山药,山茱萸,茯苓,牡丹皮,泽泻,枸杞,菟丝子,五味子,车前子,覆盆子 | 丸剂 | 《医学心悟》卷五。 |
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