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Amuvatinib

产品编号 T2516Cas号 850879-09-3
别名 MP470, HPK 56

Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复,具有抗肿瘤活性。

Amuvatinib

Amuvatinib

纯度: 99.54%
产品编号 T2516 别名 MP470, HPK 56Cas号 850879-09-3

Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复,具有抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 397现货
2 mg¥ 619现货
5 mg¥ 892现货
10 mg¥ 1,490现货
25 mg¥ 2,580现货
50 mg¥ 3,710现货
100 mg¥ 5,330现货
500 mg¥ 10,900现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
Amuvatinib (MP470) is an orally bioavailable synthetic carbothioamide with potential antineoplastic activity.
靶点活性
c-Kit (D816H):10 nM, PDGFRα (V561D):40 nM, FLT3 (D835Y):81 nM
体外活性
通过腹腔注射10 mg/kg-75 mg/kg或通过口服50 mg/kg-200 mg/kg MP-470,可以抑制携带HT-29,A549和SB-CL2细胞的小鼠移植瘤模型中肿瘤生长.20 mg/kg MP-470和厄洛替尼联用明显抑制携带LNCaP移植瘤的小鼠中的肿瘤生长.
体内活性
1 μM MP-470抑制MDA-MB-231细胞中AXL的酪氨酸磷酸化。10 μM MP-470使LNCaP细胞的细胞周期在G1期停滞,且降低Akt和ERK1/2磷酸化。10 μM MP-470抑制SF767细胞中c-Met磷酸化,且使细胞对辐射敏感。10 μM MP-470和辐射联用,抑制GSK-3β活性,诱导凋亡,且可能通过抑制Rad51而破坏dsDNA b断裂修复。MP-470盐酸盐有效抑制OVCAR-3,A549,NCI-H647,DMS-153和 DMS-114细胞增殖,IC50为0.9 μM–7.86 μM。MP-470对MiaPaCa-2,PANC-1和GIST882细胞具有毒性,IC50为1.6 μM 到3.0 μM。MP-470作用于LNCaP和PC-3,而不是DU145细胞,具有毒性,IC50分别为4 μM和8 μM,且在10 μM时诱导细胞凋亡。
激酶实验
Kinase inhibition assay of c-Kit and PDGFRα: For the testing of inhibitory activity against c-Kit and PDGFRα, enzymes are incubated with varying concentrations of MP-470 and radiolabeled γ-32P-ATP. After 30 min, the reaction mixtures are electrophoresed on an acrylamide gel and autophosphorylation, quantitated by the amount of radioactivity incorporated into the enzyme, is assayed.
细胞实验
Cells are plated at a density of 2 × 103 to 1 × 104 cells per well in 100 μL medium on day 0 in 96-well Falcon microtitier plates. On day 1, ten μL of serial dilutions of MP-470 are added to the plates in quadruplicates. After incubation for 4 days, the cells are fixed with 10% Trichloroacetic acid solution. Subsequently, they are labeled with 0.04% Sulforhodamine B (SRB) in 1% acetic acid. After multiple washes to remove the excess dye, 100 μL of 50 mM Tris solution is added to each well in order to dissolve the dye. The absorbance of each well is read on a plate reader at 570 nm. Date are expressed as the percentage of survival of control calculated from the absorbance corrected for background absorbance. The surviving percent of cells is determined by dividing the mean absorbance values of the monoclonal antibody by mean absorbance values of the control and multiplying by 100.(Only for Reference)
别名MP470, HPK 56
化学信息
分子量447.51
分子式C23H21N5O3S
CAS No.850879-09-3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 1 mg/ml, Sonication is recommended.
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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