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ARV-771

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产品编号 T5435Cas号 1949837-12-0

ARV-771 是基于 PROTAC 技术的有效 BET 降解剂，对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4 (1) 和 BRD4(2)的 Kd 分别为 34、4.7、8.3、7.6、9.6 和 7.6 nM。

ARV-771
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ARV-771

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纯度: 99.69%
产品编号 T5435Cas号 1949837-12-0

ARV-771 是基于 PROTAC 技术的有效 BET 降解剂，对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4 (1) 和 BRD4(2)的 Kd 分别为 34、4.7、8.3、7.6、9.6 和 7.6 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 578现货
5 mg¥ 1,230现货
10 mg¥ 1,930现货
25 mg¥ 3,370现货
50 mg¥ 4,780现货
100 mg¥ 6,680现货
200 mg¥ 8,820现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,160现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
ARV-771 is an effective BET degrader based on PROTAC technology. The Kd for BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1) and BRD4(2) are 34 and 4.7 respectively. , 8.3, 7.6, 9.6 and 7.6 nM.
靶点活性
BRD2(1):34 nM (Kd), BRD3(1):8.3 nM (Kd), BRD4(1):9.6 nM (Kd), BRD4(2):7.6 nM (Kd), BRD2(2):4.7 nM (Kd), BRD3(2):7.6 nM (Kd)
体外活性
方法：使用ARV-771（0.01/0.025/0.05/0.1/0.25/0.5/1/2μM）培养Hep3B、HepG和HCCLM3细胞，观察ARV-771是否抑制这些癌细胞的生长。
结果：当ARV-771在Hep3B和HepG2细胞中浓度达到0.25μM时，在HCCLM3细胞中达到0.5μM时，ARV-771对癌细胞活力具有剂量依赖性抑制。[1]
体内活性
方法：成功携带移植HepG2细胞肿瘤的裸鼠随机分为两组，每隔一天用ARV-771（20mg/kg/天，皮下注射） 25 天。每5天测量一次小鼠的肿瘤体积和体重。从小鼠中提取异种移植物后，立即通过电子天平测量肿瘤重量。
结果：在ARV-771治疗后，显着降低了肿瘤体积和肿瘤重量，免疫化学检测结果显示，ARV-771在异种移植组织中Ki67的表达降低，而裂解的 Caspase 3的表达增加。[1]
化学信息
分子量986.64
分子式C49H60ClN9O7S2
CAS No.1949837-12-0
SmilesCC=1C2=C(N3C([C@H](CC(NCCOCCCOCC(N[C@H](C(=O)N4[C@H](C(N[C@@H](C)C5=CC=C(C=C5)C=6SC=NC6C)=O)C[C@@H](O)C4)C(C)(C)C)=O)=O)N=C2C7=CC=C(Cl)C=C7)=NN=C3C)SC1C
密度1.39 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 10 mM
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.0135 mL5.0677 mL10.1354 mL50.6770 mL
5 mM0.2027 mL1.0135 mL2.0271 mL10.1354 mL
10 mM0.1014 mL0.5068 mL1.0135 mL5.0677 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Epigenetic Reader DomainARV-771inhibitARV771PROTACsInhibitorARV 771

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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