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AKB-6899 是脯氨酰羟化酶结构域 3 (PHD3) 的抑制剂,可增加 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 VEGF 受体的可溶形式 (sVEGFR-1)。 AKB-6899 能稳定 HIF-2α,从而诱导肿瘤相关巨噬细胞产生 sVEGFR-1 并减少肿瘤生长。
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AKB-6899 是脯氨酰羟化酶结构域 3 (PHD3) 的抑制剂,可增加 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 VEGF 受体的可溶形式 (sVEGFR-1)。 AKB-6899 能稳定 HIF-2α,从而诱导肿瘤相关巨噬细胞产生 sVEGFR-1 并减少肿瘤生长。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 689 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,770 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,720 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,780 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,170 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,890 | 现货 |
产品描述 | AKB-6899 is an inhibitor of prolyl hydroxylase domain 3 (PHD3) and increases the soluble form of the VEGF receptor (sVEGFR-1) production from GM-CSF-treated macrophages. AKB-6899 leads to stabilization of HIF-2α which induces sVEGFR-1 production from tumor-associated macrophages and decreases tumor growth. |
体外活性 | 在小鼠来源的骨髓衍生巨噬细胞中,AKB-6899 (10 μM; 24小时) 能增加HIF-2α蛋白的水平,而对HIF-1α的水平没有相应增加。AKB-6899对HIF-1α的积累或VEGF的产生没有影响[1]。 |
体内活性 | 在C57BL/6小鼠体内注入B16F10黑色素瘤细胞后,AKB-6899(17.5 mg/kg;腹腔注射)显著减缓了肿瘤生长[1]。 |
别名 | AKB6899 |
分子量 | 290.25 |
分子式 | C14H11FN2O4 |
CAS No. | 1007377-55-0 |
Smiles | OC(=O)CNC(=O)c1ncc(cc1O)-c1cccc(F)c1 |
密度 | 1.436 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 95 mg/mL (327.30 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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