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SB-590885

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产品编号 T2295Cas号 405554-55-4

SB590885 是一种 B-Raf 抑制剂，Ki 值为 0.16 nM，对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。

SB-590885
TargetMol

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SB-590885

Rating icon 很棒
纯度: 99.06%
产品编号 T2295Cas号 405554-55-4

SB590885 是一种 B-Raf 抑制剂，Ki 值为 0.16 nM，对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。

规格价格库存数量
1 mg¥ 267现货
5 mg¥ 622现货
10 mg¥ 973现货
25 mg¥ 1,930现货
50 mg¥ 3,750现货
100 mg¥ 5,390现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,080现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
SB590885 is an effective B-Raf inhibitor (Ki: 0.16 nM, in a cell-free assay). The selectivity of SB590885 for B-Raf is 11-fold greater over c-Raf, no acts to other human kinases.
靶点活性
B-Raf:0.16 nM(Ki)
体外活性
在负荷突变体B-Raf表达的A375P黑色素瘤移植的小鼠体内,SB590885可使肿瘤发生率明显降低,且对肿瘤生长有一定抑制作用.
体内活性
在表达致癌B-RafV600E的Colo205,HT29,A375P,SKMEL28,和MALME-3M细胞中,SB590885可有效抑制ERK磷酸化（EC50：28/58/290/58/190 nM）,并抑制增殖（EC50：0.1/0.87/0.37/0.12/0.15 μM）。相比于c-Raf（Ki：1.72 nM）,SB590885对B-Raf的选择性明显更高（Ki：0.16 nM）。与多激酶抑制剂BAY43-9006不同,SB590885稳定致癌B-Raf激酶域的活性结构。且对B-Raf亲和力很高（Kd：0.3 nM）。大多数具有BRAF V600E突变体而无CDK4突变体(451Lu,WM983和WM35)的黑色素瘤细胞系对SB590885十分敏感（IC50 <1 μM）。
细胞实验
Cells are treated with increasing concentrations of SB590885 and incubated for 72 hours. Viable cells are quantified using CellTiter-Glo reagent and luminescence detection on a Victor 2V plate reader. Cells are prepared for cell cycle analysis on a Becton Dickinson FACScan. Data is acquired and analyzed using CellQuest v3.3 software.(Only for Reference)
化学信息
分子量453.54
分子式C27H27N5O2
CAS No.405554-55-4
SmilesCN(C)CCOc1ccc(cc1)-c1nc(c([nH]1)-c1ccncc1)-c1ccc2\C(CCc2c1)=N\O
密度1.27 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 12.5 mg/mL (27.56 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2049 mL11.0244 mL22.0488 mL110.2439 mL
5 mM0.4410 mL2.2049 mL4.4098 mL22.0488 mL
10 mM0.2205 mL1.1024 mL2.2049 mL11.0244 mL
20 mM0.1102 mL0.5512 mL1.1024 mL5.5122 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

SB-590885SB590885SB 590885Raf kinasesRafInhibitorinhibitB-Raf

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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