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Influenza virus-IN-6 (Compound 35) 是一种针对流感病毒聚合酶酸性蛋白亚基内切酶N端结构域(PAN)的高效抑制剂,展现出0.20 μM的IC50值。
Influenza virus-IN-6 (Compound 35) 是一种针对流感病毒聚合酶酸性蛋白亚基内切酶N端结构域(PAN)的高效抑制剂,展现出0.20 μM的IC50值。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
25 mg | ¥ 13,900 | 8-10周 | |
50 mg | ¥ 18,300 | 8-10周 | |
100 mg | ¥ 23,500 | 8-10周 |
产品描述 | Influenza virus-IN-6 (Compound 35) serves as a potent inhibitor targeting the N-terminal domain of the polymerase acidic protein (PA N ) endonuclease subunit of the influenza virus, exhibiting an inhibitory concentration 50 (IC 50 ) value of 0.20 μM [1]. |
体外活性 | Influenza virus-IN-6(Compound 35)(48 h)展示出针对MDCK细胞内H1N1、H5N1、H3N2和Flu B的抗流感病毒活性,其半抑制浓度(EC 50)值分别为1.28 ± 0.35、1.12 ± 0.65、0.76 ± 0.11和0.43 ± 0.06 μM [1]。在5-20 μM剂量下作用24小时,该化合物干预病毒复制过程,但不干扰病毒颗粒、细胞和细胞吸附 [1]。另外,在2.5-10 μM剂量下作用24小时,可抑制流感病毒聚合酶的活性 [1]。Influenza virus-IN-6在小鼠血浆、肝微粒体以及肠道S9-UDPGA中均展现良好稳定性 [1]。 |
体内活性 | 流感病毒-IN-6(化合物35)(7.5-30 mg/kg/d;i.p.;每日两次,连续7天)显著提高小鼠对流感病毒的防御能力[1]。在大鼠体内,单剂口服Influenza virus-IN-6(化合物35)的药动学(PK)特性如下(n = 5):经静脉(IV)给药(2 mg/kg)的半衰期(T 1/2)为0.33 ± 0.07小时,经口(PO)给药(10 mg/kg)为0.82 ± 0.16小时,经腹膜(IP)给药(15 mg/kg)为1.07 ± 0.25小时;最大血浆浓度(C max)分别为1586.55 ± 366.48 ng/mL、92.20 ± 36.25 ng/mL和889.52 ± 233.17 ng/mL;达到最大浓度(T max)的时间经口不适用(NA)、0.52小时和0.45小时;曲线下面积(AUC 0-t)分别为536.45 ± 58.72、164.30 ± 26.37和790.62 ± 188.31 h·ng/mL;清除率(CL)为53.76 ± 13.18 mL/min/kg,NA和NA;生物可利用度百分比(F %)为NA、6.13%和29.50%。IV代表静脉注射,IP代表腹膜注射,PO代表胃肠给药路径。T 1/2 表示化合物在血浆中的暴露半衰期。T max 是达到最大浓度的时间。C max 表示观察到的最高浓度。AUC (0–t) 是曲线下的面积。CL (mL/min/kg) 是清除率。F % 是生物可利用率百分比。 |
分子量 | 511.95 |
分子式 | C27H26ClNO7 |
CAS No. | 2919303-26-5 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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