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TLK117

Name: TLK117
Brand: TargetMol
SKU: T8424
Price: -1 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T8424Cas号 152684-53-2

别名 TLK-117, TER-117, TER117

TLK117 是一种 GSTs 抑制剂，可减轻肺纤维化的严重程度，可用于研究特发性肺纤维化。

TLK117

很棒

纯度: 99.89%

产品编号 T8424 别名 TLK-117, TER-117, TER117Cas号 152684-53-2

TLK117 是一种 GSTs 抑制剂，可减轻肺纤维化的严重程度，可用于研究特发性肺纤维化。

规格	价格	库存
2 mg	询价	现货
25 mg	询价	6-8周
50 mg	询价	6-8周
100 mg	询价	6-8周

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产品介绍

生物活性

产品描述	TLK117 is an inhibitor of GSTs that reduces the severity of pulmonary fibrosis and can be used to study idiopathic pulmonary fibrosis.
靶点活性	glutathione S-transferase P:0.4 μM (Ki), aldolase I:0.56 μM (Ki)
体外活性	TLK117 是一种高效的特异性谷胱甘肽S-转移酶P（GSTP）抑制剂，其与靶标的结合亲和力高于谷胱甘肽（GSH），对 GSTP 的选择性相较于 GSTM 和 GSTA 类提高了 50 倍以上，抑制常数（Ki）为 0.4 μM。[1] TLK117 被研发为 GST P1-1 同工酶的抑制剂，用以解决 GST P1-1 在肿瘤细胞耐药性中的关键作用。为增强 TLK117 的细胞摄取效率，该化合物以二乙酯形式递送（TER 117 DEE，也称为 TER 199）。TLK117 对 GST P1-1 和醛缩酶 I 具有竞争性抑制作用，TLK117 对醛缩酶 I 的抑制常数（Ki）为 0.56 μM。[2]
体内活性	在纤维化已经形成的情况下，TLK117 通过抑制 GSTP 来减轻由 bleomycin 和腺病毒TGFβ（AdTGFβ）引起的组织重塑，降低 α-SMA、半胱天冬酶活性、FAS S-谷胱甘肽化以及总蛋白 S-谷胱甘肽化水平，从而缓解病理变化。在给药 50 mg/kg TLK117 后 4 小时内，GSTP 活性大幅降低，并在至少 24 小时内维持约 60% 的抑制效果。[2]
别名	TLK-117, TER-117, TER117

化学信息

分子量	473.54
分子式	C₂₃H₂₇N₃O₆S
CAS No.	152684-53-2
Smiles	[C@H](NC([C@@H](NC(CC[C@@H](C(O)=O)N)=O)CSCC1=CC=CC=C1)=O)(C(O)=O)C2=CC=CC=C2
密度	1.346 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 150.00 mg/mL (316.76 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.1118 mL	10.5588 mL	21.1175 mL	105.5877 mL
5 mM	0.4224 mL	2.1118 mL	4.2235 mL	21.1175 mL
10 mM	0.2112 mL	1.0559 mL	2.1118 mL	10.5588 mL
20 mM	0.1056 mL	0.5279 mL	1.0559 mL	5.2794 mL
50 mM	0.0422 mL	0.2112 mL	0.4224 mL	2.1118 mL
100 mM	0.0211 mL	0.1056 mL	0.2112 mL	1.0559 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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