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Saxagliptin (BMS-477118) 是一种选择性,可逆性,竞争性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 能够用于 2 型糖尿病的研究。
Saxagliptin (BMS-477118) 是一种选择性,可逆性,竞争性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 能够用于 2 型糖尿病的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 118 | 现货 | |
5 mg | ¥ 248 | 现货 | |
10 mg | ¥ 373 | 现货 | |
25 mg | ¥ 666 | 现货 | |
50 mg | ¥ 987 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,480 | 现货 | |
200 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 261 | 现货 |
产品描述 | Saxagliptin (BMS-477118) is a selective and reversible DPP4 inhibitor with IC50 of 26 nM. |
靶点活性 | DPP4:26 nM |
体外活性 | Saxagliptin的DPP4抑制常数Ki为1.3 nM,比维格列汀或西格列汀(另外两种DPP4抑制剂)的Ki(分别为13和18 nM)高出10倍。此外,Saxagliptin对DPP4的特异性远高于DPP8或DPP9酶(分别为400倍和75倍)。Saxagliptin的活性代谢物的效力比原药低两倍。Saxagliptin及其代谢物对于防止DPP4的选择性极高(>4000倍)。[2] Saxagliptin通过减少胰高血糖素样肽-1的降解,从而增强其作用,并与改善β细胞功能和抑制胰高血糖素分泌有关。[3] |
体内活性 | Saxagliptin在Zuckerfa/fa大鼠的葡萄糖波动中产生的最大反应与血浆中DPP4的抑制大约60%相比于对照组有关,而在更高的抑制百分比下未见额外的降糖效果。在0.13-1.3 mg/kg剂量范围内,相对于对照组,Saxagliptin在ob/ob小鼠中显著且依剂量递增地提高葡萄糖清除率。Saxagliptin剂量依赖性地在口服葡萄糖耐量测试(oGTT)后15分钟显著提升血浆胰岛素水平,并在oGTT后60分钟伴随葡萄糖清除曲线的改善。[4] |
别名 | 沙克列汀, 沙格列汀, Onglyza, BMS-477118 |
分子量 | 315.41 |
分子式 | C18H25N3O2 |
CAS No. | 361442-04-8 |
Smiles | [H][C@@]12C[C@]1([H])N([C@@H](C2)C#N)C(=O)[C@@H](N)[C@]12C[C@@]3([H])C[C@]([H])(C[C@](O)(C3)C1)C2 |
密度 | 1.35g/cm3 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 35 mg/mL (110.97 mM), Sonication is recommended. H2O: 58 mg/mL (183.9 mM) Ethanol: 23 mg/mL (72.9 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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