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Saxagliptin

产品编号 T6203Cas号 361442-04-8
别名 BMS-477118, 沙克列汀, Onglyza, 沙格列汀

Saxagliptin (BMS-477118) 是一种选择性,可逆性,竞争性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 能够用于 2 型糖尿病的研究。

Saxagliptin

Saxagliptin

纯度: 99.95%
产品编号 T6203 别名 BMS-477118, 沙克列汀, Onglyza, 沙格列汀Cas号 361442-04-8

Saxagliptin (BMS-477118) 是一种选择性,可逆性,竞争性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 能够用于 2 型糖尿病的研究。

规格价格库存数量
1 mg¥ 118现货
5 mg¥ 248现货
10 mg¥ 373现货
25 mg¥ 666现货
50 mg¥ 987现货
100 mg¥ 1,480现货
200 mg¥ 2,230现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 261现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Saxagliptin (BMS-477118) is a selective and reversible DPP4 inhibitor with IC50 of 26 nM.
靶点活性
DPP4:26 nM
体外活性
Saxagliptin的DPP4抑制常数Ki为1.3 nM,比维格列汀或西格列汀(另外两种DPP4抑制剂)的Ki(分别为13和18 nM)高出10倍。此外,Saxagliptin对DPP4的特异性远高于DPP8或DPP9酶(分别为400倍和75倍)。Saxagliptin的活性代谢物的效力比原药低两倍。Saxagliptin及其代谢物对于防止DPP4的选择性极高(>4000倍)。[2] Saxagliptin通过减少胰高血糖素样肽-1的降解,从而增强其作用,并与改善β细胞功能和抑制胰高血糖素分泌有关。[3]
体内活性
Saxagliptin在Zuckerfa/fa大鼠的葡萄糖波动中产生的最大反应与血浆中DPP4的抑制大约60%相比于对照组有关,而在更高的抑制百分比下未见额外的降糖效果。在0.13-1.3 mg/kg剂量范围内,相对于对照组,Saxagliptin在ob/ob小鼠中显著且依剂量递增地提高葡萄糖清除率。Saxagliptin剂量依赖性地在口服葡萄糖耐量测试(oGTT)后15分钟显著提升血浆胰岛素水平,并在oGTT后60分钟伴随葡萄糖清除曲线的改善。[4]
别名BMS-477118, 沙克列汀, Onglyza, 沙格列汀
化学信息
分子量315.41
分子式C18H25N3O2
CAS No.361442-04-8
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 35 mg/mL (110.97 mM), Sonication is recommended.
H2O: 58 mg/mL (183.9 mM)
Ethanol: 23 mg/mL (72.9 mM)
溶液配制表
Ethanol/DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1705 mL15.8524 mL31.7048 mL158.5238 mL
5 mM0.6341 mL3.1705 mL6.3410 mL31.7048 mL
10 mM0.3170 mL1.5852 mL3.1705 mL15.8524 mL
20 mM0.1585 mL0.7926 mL1.5852 mL7.9262 mL
50 mM0.0634 mL0.3170 mL0.6341 mL3.1705 mL
DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0317 mL0.1585 mL0.3170 mL1.5852 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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