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SQ109 (NSC-722041) 是一种有效的锥鞭毛体形式的寄生虫抑制剂 (IC50 = 50 nM)。 SQ109 是一种抗结核药物,靶向 MmpL3。
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SQ109 (NSC-722041) 是一种有效的锥鞭毛体形式的寄生虫抑制剂 (IC50 = 50 nM)。 SQ109 是一种抗结核药物,靶向 MmpL3。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 628 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,450 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,000 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,680 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,950 | 现货 | |
500 mg | ¥ 15,900 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,580 | 现货 |
产品描述 | SQ109 (NSC-722041) is an effective inhibitor of the trypomastigote form of the parasite (IC50 = 50 nM). SQ109 is an antitubercular agent and targets MmpL3. |
靶点活性 | Parasite:50 nM(trypomastigote cell) |
体外活性 | SQ109在所有三种生命周期形态中引起重大的超微结构变化。SQ109抑制胞外的表形鞭毛体(IC50 = 4.6μM)和临床相关的胞内阿米巴体(IC50 = 0.5 - 1 μM),选择性指数为10至20。SQ109在红细胞溶血实验中的效果较小(EC50 = 80 μM)[1]。 |
体内活性 | SQ109在狗体内的半衰期(12-29小时,平均29.3小时)较大鼠体内(7-8小时,平均7.4小时)更长,这反映了SQ109在狗体内的分布体积显著更大。SQ109在大鼠和狗的口服生物利用度分别为12%和5%[2]。连续28天每天向小鼠投给SQ109(0.1-25 mg/kg)可导致剂量依赖性地减少脾脏和肺部的分枝杆菌负荷,与EMB(100 mg/kg)相当,但不及异烟肼(25 mg/kg)有效。SQ109在小鼠体内单次给药后的药动学特性显示,其Cmax分别为1038 ng/mL(静脉给药)和135 ng/mL(口服给药),口服Tmax为0.31小时,口服生物利用度为4%。SQ109的消除半衰期分别为3.5小时(静脉给药)和5.2小时(口服给药)[3]。 |
别名 | NSC 722041 |
分子量 | 330.55 |
分子式 | C22H38N2 |
CAS No. | 502487-67-4 |
Smiles | CC(C)=CCC\C(C)=C\CNCCNC1C2CC3CC(C2)CC1C3 |
密度 | 0.97 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (242.02 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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