SCH-1473759 hydrochloride is an inhibitor of aurora(aurora A and B with IC50s of 4 and 13 nM, respectively).

Aurora A:4 nM, Aurora B:13 nM

SCH-1473759 直接结合到阳极激酶 A 和 B（分别为 Kd 值 20 和 30 nM），并抑制 Src 家族激酶的 IC50 小于 10 nM，Chk1 的 IC50 为 13 nM，VEGFR2 的 IC50 为 1 nM，以及 IRAK4 的 IC50 为 37 nM。SCH-1473759 还能抑制来自不同组织（乳腺、卵巢、前列腺、肺、结肠、大脑、胃、肾脏、皮肤和白血病）的肿瘤细胞系。最敏感的细胞系包括 A2780、LNCap、N87、Molt4、K562 和 CCRF-CEM，其 IC50 值均<5 nM[2]。

SCH-1473759（5 mg/kg，ip，bid）在连续给药方案中耐受性良好，第16天实现了50%的肿瘤生长抑制（TGI）。SCH-1473759（10 mg/kg，ip，bid）在间歇性给药方案（5天给药后休息5天）中同样耐受良好，并在第16天达到69%的TGI。SCH-1473759在所有物种中展示出良好的暴露度，其清除率在啮齿类动物中高，在犬类和猴类中居中。半衰期居中，但组织分布量高[1]。SCH-1473759在四种人源肿瘤异种移植模型中表现出剂量和给药计划依赖的抗肿瘤活性。进一步的，与Paclitaxel 联合使用时疗效得以增强，研究发现在Paclitaxel 处理12小时后给予SCH-1473759时疗效最佳[2]。