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Ki20227 是一种高效的、口服具有活性的、选择性的CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2,c-Kit 和PDGFRβ的IC50分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。它可以阻止破骨细胞分化和溶骨性破坏。
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Ki20227 是一种高效的、口服具有活性的、选择性的CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2,c-Kit 和PDGFRβ的IC50分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。它可以阻止破骨细胞分化和溶骨性破坏。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 398 | 现货 | |
5 mg | ¥ 993 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,470 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,920 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,270 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,930 | 现货 | |
200 mg | ¥ 8,150 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,090 | 现货 |
产品描述 | Ki-20227 is a specific c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) inhibitor (IC50: 2 nM). It also has certain inhibitory against VEGFR2(IC50: 12 nM) and c-Kit/PDGFRβ(IC50: 451/217 nM), respectively. |
靶点活性 | CSF1R:2 nM, VEGFR2:12 nM |
体外活性 | Ki20227对于测试的其他激酶如EGFR、类Fms酪氨酸激酶-3或c-Src(c-src原癌基因产物)并无抑制作用。Ki20227还能抑制M-CSF依赖性的M-NFS-60细胞增长,但不影响体外A375人类黑色素瘤细胞的M-CSF独立生长。Ki20227对M-CSF依赖性反应具有抑制作用,例如在体外由M-CSF增强的脂多糖诱导的TNF-α产生。 |
体内活性 | Ki20227在去卵巢(ovx)大鼠中降低了骨表面抗酒石酸酸性磷酸酶阳性类破骨细胞的数量。此外,在Ki20227处理的小鼠中,脾脏中CD11b(+), Gr-1(+), 和Ly-6 g(+)细胞的数量减少,且从Ki20227处理的关节炎小鼠分离的脾细胞中CII诱导的细胞因子产生也减少。在EAE动物模型中,Ki20227抑制了由免疫接种及随后的MOG特异性T细胞反应引起的髓样细胞的翻转/扩展。 |
别名 | N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N'-[1-(2-噻唑基)乙基]脲 |
分子量 | 480.54 |
分子式 | C24H24N4O5S |
CAS No. | 623142-96-1 |
Smiles | COc1cc(Oc2ccnc3cc(OC)c(OC)cc23)ccc1NC(=O)NC(C)c1nccs1 |
密度 | 1.327 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (114.45 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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