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GAL-021新型静脉内BKCa-channel 阻滞剂。
GAL-021新型静脉内BKCa-channel 阻滞剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 312 | 现货 | |
5 mg | ¥ 737 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,150 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,130 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,580 | 现货 | |
500 mg | ¥ 9,560 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 793 | 现货 |
产品描述 | GAL-021 an intravenous BKCa-channel blocker. |
体外活性 | 在GH3细胞的内向外膜片实验中,GAL-021浓度依赖性地抑制单通道KCa1.1活性。针对12种不同的心脏离子通道评估时,30 μM浓度下抑制率为35%或更低。在10 μM浓度下,未观察到显著的激酶抑制作用。在30 μM浓度的放射配体结合实验中,通过(定义为>50%放射配体置换)检测到在腺苷A1(65% I)、A2A(79% I,IC50:5 μM)和A3(93% I;IC50:1 μM)受体以及5-HT2B受体(60% I;IC50:30 μM)上的相互作用。 |
体内活性 | GAL-021(静脉注射)能减轻大鼠和非人灵长类动物因使用鸦片类化合物引起的呼吸抑制,而不影响大鼠的吗啡镇痛效果。通过切断颈动脉窦神经,可以减弱GAL-021在大鼠中引起的通气刺激作用。在缺乏形成KCa 1.1 通道α-亚单位的小鼠中,GAL-021引起的通气刺激作用也被减弱。 |
激酶实验 | GAL-021 is dissolved in DMSO, and final assay concentration of DMSO is 0.1% or less. The effects of GAL-021 (30 μM) on a panel of 55 receptors, transporters, and ion channels are evaluated using radioligand binding analyses. Potential kinase inhibition by GAL-021 (10 μM) is assessed using the Kinase HotSpot Screen where activity of 50 kinases is measured in the presence of adenosine triphosphate (10 μM)[1]. |
别名 | GAL 021 |
分子量 | 254.33 |
分子式 | C11H22N6O |
CAS No. | 1380341-99-0 |
Smiles | CCCNc1nc(NCCC)nc(n1)N(C)OC |
密度 | 1.164 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (196.59 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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