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Forodesine

产品编号 T15337Cas号 209799-67-7
别名 呋咯地辛, Immucillin-H, BCX-1777

Forodesine (BCX-1777) 是一种具有口服活性和高效性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,是一种新的嘌呤核苷类似物,抑制人类淋巴细胞增殖抑制剂,可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis),可用于研究皮肤T细胞淋巴瘤。

Forodesine

Forodesine

纯度: 99.88%
产品编号 T15337 别名 呋咯地辛, Immucillin-H, BCX-1777Cas号 209799-67-7

Forodesine (BCX-1777) 是一种具有口服活性和高效性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,是一种新的嘌呤核苷类似物,抑制人类淋巴细胞增殖抑制剂,可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis),可用于研究皮肤T细胞淋巴瘤。

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产品介绍

生物活性
产品描述
Forodesine (BCX-1777) is an orally active and potent purine nucleoside phosphorylase (PNP) inhibitor, a new purine nucleoside analog, inhibitor of human lymphocyte proliferation, induces apoptosis in leukemic cells by increasing dGTP levels, and may be useful in the study of cutaneous T-cell lymphomas.
靶点活性
PNP (human):1.19 nM, PNP (mouse):0.48 nM, PNP (rat):1.24 nM, Monkey PNP:0.66 nM, Dog PNP:1.57 nM
体外活性
Forodesine(10-30 μM;24 和 48 小时;RPMI-8226、MOLT-4 和 5T33MM 细胞)在 24 小时内对 MM 细胞没有影响,但会使 MOLT-4 细胞中活细胞的比例下降 40%[1]。Forodesine(10-30 μM;24 和 48 小时;RPMI-8226、MOLT-4 和 5T33MM 细胞)处理可部分抑制细胞增殖[1]。 在 2'-deoxyguanosine (dGuo,3-10 μM)存在的情况下,Forodesine可抑制白细胞介素-2(IL-2)、混合淋巴细胞反应(MLR)和植物血凝素(PHA)等多种药物激活的人类淋巴细胞增殖(IC50 值小于 0.1-0.38 μM)[2]。
体内活性
小鼠口服Forodesine的生物利用度非常高(63%)[2]。 Forodesine(单次剂量 10 毫克/千克,小鼠)可使 dGuo 升高至约 5 μM[2]。在人外周血淋巴细胞严重联合免疫缺陷(hu-PBL-SCID)小鼠模型中,Forodesine可有效延长寿命 2 倍或更多[2]。
别名呋咯地辛, Immucillin-H, BCX-1777
化学信息
分子量266.25
分子式C11H14N4O4
CAS No.209799-67-7
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (300.47 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.7559 mL18.7793 mL37.5587 mL187.7934 mL
5 mM0.7512 mL3.7559 mL7.5117 mL37.5587 mL
10 mM0.3756 mL1.8779 mL3.7559 mL18.7793 mL
20 mM0.1878 mL0.9390 mL1.8779 mL9.3897 mL
50 mM0.0751 mL0.3756 mL0.7512 mL3.7559 mL
100 mM0.0376 mL0.1878 mL0.3756 mL1.8779 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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