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Forodesine (BCX-1777) 是一种具有口服活性和高效性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,是一种新的嘌呤核苷类似物,抑制人类淋巴细胞增殖抑制剂,可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis),可用于研究皮肤T细胞淋巴瘤。
Forodesine (BCX-1777) 是一种具有口服活性和高效性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,是一种新的嘌呤核苷类似物,抑制人类淋巴细胞增殖抑制剂,可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis),可用于研究皮肤T细胞淋巴瘤。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 591 | 现货 | |
5 mg | ¥ 997 | 现货 |
产品描述 | Forodesine (BCX-1777) is an orally active and potent purine nucleoside phosphorylase (PNP) inhibitor, a new purine nucleoside analog, inhibitor of human lymphocyte proliferation, induces apoptosis in leukemic cells by increasing dGTP levels, and may be useful in the study of cutaneous T-cell lymphomas. |
靶点活性 | PNP (human):1.19 nM, PNP (mouse):0.48 nM, PNP (rat):1.24 nM, Monkey PNP:0.66 nM, Dog PNP:1.57 nM |
体外活性 | Forodesine(10-30 μM;24 和 48 小时;RPMI-8226、MOLT-4 和 5T33MM 细胞)在 24 小时内对 MM 细胞没有影响,但会使 MOLT-4 细胞中活细胞的比例下降 40%[1]。Forodesine(10-30 μM;24 和 48 小时;RPMI-8226、MOLT-4 和 5T33MM 细胞)处理可部分抑制细胞增殖[1]。 在 2'-deoxyguanosine (dGuo,3-10 μM)存在的情况下,Forodesine可抑制白细胞介素-2(IL-2)、混合淋巴细胞反应(MLR)和植物血凝素(PHA)等多种药物激活的人类淋巴细胞增殖(IC50 值小于 0.1-0.38 μM)[2]。 |
体内活性 | 小鼠口服Forodesine的生物利用度非常高(63%)[2]。 Forodesine(单次剂量 10 毫克/千克,小鼠)可使 dGuo 升高至约 5 μM[2]。在人外周血淋巴细胞严重联合免疫缺陷(hu-PBL-SCID)小鼠模型中,Forodesine可有效延长寿命 2 倍或更多[2]。 |
别名 | 呋咯地辛, Immucillin-H, BCX-1777 |
分子量 | 266.25 |
分子式 | C11H14N4O4 |
CAS No. | 209799-67-7 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (300.47 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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