Finerenone (BAY-948862) is a nonsteroidal antagonist of the mineralocorticoid receptor (MR) (IC50=18 nM) with selective and oral activity. Finerenone is used in the treatment of patients with chronic kidney disease with type 2 diabetes.

Mineralocorticoid receptor:18 nM

方法: 人平滑肌细胞 SMC 和人内皮细胞 EC 用 aldosterone (1-50 nM) 和 Finerenone (1-10 nM) 处理 24 h，通过 BrdU incorporation assay 检测细胞增殖。
结果: 用 aldosterone 刺激后，SMC 增殖率显著增加。尽管 1 nM 浓度的 Finerenone 治疗显示出降低 SMC 增殖率的明显趋势，但 10 nM Finerenone 充分且显著地阻止了 aldosterone 诱导的 SMC 增殖。然而，aldosterone 在体外不影响 EC 增殖，Finerenone 也没有影响。[1]
方法: HK-GFP- hMR 细胞用 aldosterone (10 nM) 和 Finerenone (1 µM) 处理 3 h，通过 RT-qPCR 检测基因表达水平。
结果: Finerenone 对一些醛固酮诱导的基因具有有效的拮抗作用。[2]

方法: 为研究对急性血管损伤后血管重塑的影响，将 Finerenone (1-10 mg/kg) 口服给药给钢丝诱导的股动脉扩张的 C57BL/6 小鼠，每天一次，持续 21 天。
结果: Finerenone 治疗在损伤后 10 天抑制了小鼠股动脉钢丝诱导损伤后的内膜和中间细胞增殖，并在损伤后 21 天减轻了新生内膜损伤的形成。[1]