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E-4031

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产品编号 T7198Cas号 113559-13-0
别名 (1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[2-(环丙氧基)乙氧基]苯基]甲基]苯基]-D-山梨醇

E-4031是甲磺酰苯胺III 类抗心律失常药,选择性地阻断hERG 钾通道。

E-4031
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E-4031

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纯度: 99.87%
产品编号 T7198 别名 (1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[2-(环丙氧基)乙氧基]苯基]甲基]苯基]-D-山梨醇Cas号 113559-13-0

E-4031是甲磺酰苯胺III 类抗心律失常药,选择性地阻断hERG 钾通道。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 262
现货
2 mg
¥ 369
现货
5 mg
¥ 545
现货
10 mg
¥ 971
现货
25 mg
¥ 1,920
现货
50 mg
¥ 2,950
现货
100 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
E-4031 is a methanesulfonanilide class III antiarrhythmic agent that prolongs cardiac action potential duration by blocking ERG K+ channels (IC50 = 29 nM)
靶点活性
ERG K+ channel (human):29 nM
体内活性
在基线条件下,LQT1兔在左室(LV)顶端和右室(RV)中部的APD较LMC兔更长。红霉素和E-4031在所有位置都延长了LQT1和LMC兔的APD。然而,红霉素引起的基于基线的APD延长百分比(%APD)在LQT1的LV基底侧和RV中部位置更为明显(100 μM, LQT1, +40.6 ± 9.7% 对比 LMC, +24.1 ± 10.0%, p<0.05),而E-4031引起的%APD延长在LQT1的LV基底侧(0.01 μM, LQT1, +29.6 ± 10.6% 对比 LMC, +19.1 ± 3.8%, p<0.05)和LV基底隔膜位置更为显著。此外,红霉素在LQT1中显著增加了空间APD分散,并且仅在LQT1的LV基底隔膜和RV中部位置增加了三角化。类似地,E-4031仅在LQT1的LV顶端和基底隔膜位置增加了三角化。
动物实验
Hearts of adult female transgenic LQT1 and wild type littermate control (LMC) rabbits were Langendorff-perfused with increasing concentrations of HERG/IKr-blockers E-4031 (0.001-0.1 μM, n=9/7) and APD, APD dispersion, and triangulation were analyzed[1].
别名(1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[2-(环丙氧基)乙氧基]苯基]甲基]苯基]-D-山梨醇
化学信息
分子量474.44
分子式C21H29Cl2N3O3S
CAS No.113559-13-0
SmilesCl.Cl.Cc1cccc(CCN2CCC(CC2)C(=O)c2ccc(NS(C)(=O)=O)cc2)n1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 50 mg/mL (105.39 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1077 mL10.5387 mL21.0775 mL105.3874 mL
5 mM0.4215 mL2.1077 mL4.2155 mL21.0775 mL
10 mM0.2108 mL1.0539 mL2.1077 mL10.5387 mL
20 mM0.1054 mL0.5269 mL1.0539 mL5.2694 mL
50 mM0.0422 mL0.2108 mL0.4215 mL2.1077 mL
100 mM0.0211 mL0.1054 mL0.2108 mL1.0539 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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