Cort108297 is a selective glucocorticoid receptor modulator and a selective GR antagonist with no affinity for other steroid receptors. Cort108297 showed a high affinity for GRs (Ki: 0.45nM).

GR:（ki）0.45 nM

Cort108297和CORT118335在对抗地塞米松诱导的KLK3表达方面呈现拮抗作用，其抑制率分别为48%（p<0.05）和60%（p<0.05）。特别地，CORT118335（1µM）能够抑制地塞米松诱导的SGK1表达50%，而Cort108297完全抑制了地塞米松介导的SGK1水平上升（p<0.05）。经过地塞米松±SGRMs处理3天后，CWR-22RV1细胞中SGK1基因表达的诱导效果比重新处理的细胞高出100倍，然而，Cort108297和CORT118335完全抑制了此效应（p<0.01）。Cort108297和CORT118335分别抑制了70%和75%的诱导效果（p<0.01）[1]。

在治疗周期结束时，与接受载体处理的小鼠相比，接受Cort108297（40 mg/kg BID）或Cort108297（80 mg/kg QD）处理的小鼠的稳定血浆葡萄糖显著降低[3]。雄性大鼠连续五天接受Mifepristone（10 mg/kg）、Cort108297（30 mg/kg和60 mg/kg）、Imipramine（10mg/kg）或载体的处理，并进行强迫游泳测试（FST）或束缚应激测试。实验数据表明，两种剂量的Cort108297均能有效抑制FST和束缚应激对皮质酮反应的影响，而仅高剂量的Cort108297（60mg/kg）能显著减少强迫游泳测试（FST）中的不动时间[1]。