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CVT-10216

Rating icon 很棒
产品编号 T15022Cas号 1005334-57-5
别名 3-[[[3-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-4-氧代-4H-苯并吡喃-7-基]氧基]甲基]苯甲酸

CVT-10216 是可逆的、选择性的醛脱氢酶 2(ALDH-2)抑制剂,IC50为 29 nM。对 ALDH-1的抑制作用较弱,IC50为 1.3 μM。 它可以减少偏爱酒精的大鼠过量饮酒,并表现出抗焦虑作用。

CVT-10216
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CVT-10216

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纯度: 98.76%
产品编号 T15022 别名 3-[[[3-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-4-氧代-4H-苯并吡喃-7-基]氧基]甲基]苯甲酸Cas号 1005334-57-5

CVT-10216 是可逆的、选择性的醛脱氢酶 2(ALDH-2)抑制剂,IC50为 29 nM。对 ALDH-1的抑制作用较弱,IC50为 1.3 μM。 它可以减少偏爱酒精的大鼠过量饮酒,并表现出抗焦虑作用。

规格价格库存数量
1 mg¥ 559现货
5 mg¥ 1,350现货
10 mg¥ 2,320现货
25 mg¥ 3,990现货
50 mg¥ 5,680现货
100 mg¥ 7,930现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,480现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
CVT-10216 is a Potent and selective, reversible inhibitor of aldehyde dehydrogenase 2 (ALDH2) (IC50: 29 nM). CVT-10216 also has inhibitory effect of ALDH-1 (IC50: 1.3 μM). CVT-10216 can reduce excessive alcohol drinking in alcohol-preferring rats and exhibit anxiolytic effects.
靶点活性
ALDH2:29 nM
体内活性
CVT-10216 is a highly selective, reversible inhibitor of ALDH-2 that reduces excessive alcohol drinking.?Anxiety plays a role in alcoholism. As reflected in social interaction behavior in four unrelated rodent models: endogenous anxiety-like behavior in na?ve Fawn-Hooded rats, repeated alcohol-withdrawal-induced anxiety, restraint stress-induced anxiety and drug-induced anxiety.?CVT-10216 counteracted anxiety in all models except that produced by the 5-HT(2C) agonist, mCPP.?CVT-10216 exhibited both acute and prophylactic inhibitions of repeated alcohol-withdrawal-induced anxiety.?Importantly, anxiogenic behavior induced by the benzodiazepine receptor inverse agonist, DMCM, was counteracted dose-dependently by CVT-10216.CVT-10216 (intraperitoneal injection; 3.75 or 15 mg/kg) are determined 5 h into the third withdrawal, it has the anxiolytic effect of 15 mg/kg CVT-10216 in this model. ?However it has no significant effects on locomotor activity. CVT-10216 (intraperitoneal injection; 3.75, 7.5, or 15 mg/kg) shows a increase in social interaction as a dose-dependent manner, punctuated by a 2-fold increase in social interaction after 15 mg/kg in Fawn-Hooded rats[1].
别名3-[[[3-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-4-氧代-4H-苯并吡喃-7-基]氧基]甲基]苯甲酸
化学信息
分子量465.48
分子式C24H19NO7S
CAS No.1005334-57-5
SmilesCS(=O)(=O)Nc1ccc(cc1)-c1coc2cc(OCc3cccc(c3)C(O)=O)ccc2c1=O
密度1.468 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMF: 25 mg/mL (53.71 mM), Sonication and heating are recommended.
DMSO: 20 mg/mL (42.97 mM), Sonication and heating are recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1483 mL10.7416 mL21.4832 mL107.4160 mL
5 mM0.4297 mL2.1483 mL4.2966 mL21.4832 mL
10 mM0.2148 mL1.0742 mL2.1483 mL10.7416 mL
20 mM0.1074 mL0.5371 mL1.0742 mL5.3708 mL
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0430 mL0.2148 mL0.4297 mL2.1483 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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