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CP-609754

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产品编号 T38050Cas号 1190094-64-4

CP-609754 是高效的、可逆的法尼基转移酶抑制剂，对重组人 H-Ras 和重组 K-Ras 法尼基化的 IC50分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。CP-609754有潜在的抗癌作用。

CP-609754
其他形式的 “CP-609754”:
(Rac)-CP-609754T15770439153-64-7
8-10周
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CP-609754

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纯度: 99.04%
产品编号 T38050Cas号 1190094-64-4

CP-609754 是高效的、可逆的法尼基转移酶抑制剂，对重组人 H-Ras 和重组 K-Ras 法尼基化的 IC50分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。CP-609754有潜在的抗癌作用。

规格价格库存数量
1 mg¥ 413现货
5 mg¥ 978现货
10 mg¥ 1,590现货
25 mg¥ 2,710现货
50 mg¥ 3,730现货
100 mg¥ 4,890现货
200 mg¥ 6,590现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,030现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
CP-609754 shows selective inhibition of farnesyltransferase.
靶点活性
Farnesylation:1.72 ng/mL
体外活性
CP-609754 在3T3 H-ras (61L)转染细胞系中抑制突变型H-Ras的法尼基化作用（IC50 = 1.72 ng/mL）。CP-609754 选择性地抑制3T3转染物中H-和K-Ras蛋白的法尼基化。CP-609754 对受体前蛋白（H-Ras蛋白）表现出竞争性抑制，而对供体前蛋白法尼基焦磷酸（farnesyl PPI）表现出非竞争性抑制。CP-609754 与法尼基转移酶-法尼基焦磷酸复合物相互作用，竞争性地与Ras蛋白结合[1]。
体内活性
CP-609754对3T3 H-ras (61L)肿瘤具有体内抗肿瘤活性。通过每日两次口服CP-609754，100 mg/kg的剂量就可以实现肿瘤退缩，抑制肿瘤生长的ED50为28 mg/kg。通过持续的CP-609754 i.p.输注，肿瘤生长被抑制超过50%，且在小鼠体内，当CP-609754的血浆浓度维持在118 ng/mL以上时，肿瘤的法尼基转移酶活性被抑制超过30%[1]。
化学信息
分子量479.96
分子式C29H22ClN3O2
CAS No.1190094-64-4
SmilesCn1cncc1[C@@](O)(c1ccc(Cl)cc1)c1ccc2n(C)c(=O)cc(-c3cccc(c3)C#C)c2c1
密度1.23 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (208.35 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0835 mL10.4175 mL20.8351 mL104.1753 mL
5 mM0.4167 mL2.0835 mL4.1670 mL20.8351 mL
10 mM0.2084 mL1.0418 mL2.0835 mL10.4175 mL
20 mM0.1042 mL0.5209 mL1.0418 mL5.2088 mL
50 mM0.0417 mL0.2084 mL0.4167 mL2.0835 mL
100 mM0.0208 mL0.1042 mL0.2084 mL1.0418 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

MalignantfarnesylationFarnesyltransferaseTumorInhibitorLNK-754CP 609754H-RasFtaseOSI 754CP-609754Farnesyl TransferaseLNK 754OSI-754inhibitOSI754LNK754K-RasAdvancedCP609754

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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