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BSJ-4-116

Name: BSJ-4-116
Brand: TargetMol
SKU: T9117
Price: 498 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T9117Cas号 2519823-34-6

BSJ-4-116 是一种高效的选择性 CDK12 降解剂，IC50 为 6 nM，是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。它通过提前终止转录来下调 DDR 基因，主要是通过增加聚腺苷酸化，具有抗增殖作用。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

BSJ-4-116

很棒

纯度: 99.09%

产品编号 T9117Cas号 2519823-34-6

规格	价格	库存
1 mg	¥ 498	现货
5 mg	¥ 1,230	现货
10 mg	¥ 1,980	现货
25 mg	¥ 3,460	现货
50 mg	¥ 4,900	现货
100 mg	¥ 6,870	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,870	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	BSJ-4-116 is a highly potent and selective CDK12 degrader (PROTAC) with an IC50 of 6 nM. It downregulates DDR genes through a premature termination of transcription, primarily through increasing poly(adenylation).
靶点活性	CDK12:6 nM
体外活性	BSJ-4-116（50nM；6-24小时）能降低CDK12蛋白水平，这一作用与细胞系的突变状态无关。在Kelly CDK12C1039F细胞中，BSJ-4-116（10-10000nM；72小时）显示出强大的抗增殖效果。BSJ-4-116抑制T-ALL细胞（Jurkat和MOLT-4细胞）的生长，并使它们对PARP抑制剂更敏感。BSJ-4-116通过聚(腺苷酸)调节DDR基因。BSJ-4-116克服了CDK12C1039F突变。BSJ-4-116是首个示例，展示了由于靶蛋白中获得性点突变而对双价降解剂分子产生抗性。

化学信息

分子量	837.38
分子式	C₄₀H₄₉ClN₈O₈S
CAS No.	2519823-34-6
Smiles	O=C1C=2C(C(=O)N1C3C(=O)NC(=O)CC3)=CC=CC2OCC(NCCCCCCCN4C[C@H](NC=5N=C(NC6=C(S(C(C)C)(=O)=O)C=CC=C6)C(Cl)=CN5)CCC4)=O
密度	1.368 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 250 mg/mL (298.55 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.1942 mL	5.9710 mL	11.9420 mL	59.7100 mL
5 mM	0.2388 mL	1.1942 mL	2.3884 mL	11.9420 mL
10 mM	0.1194 mL	0.5971 mL	1.1942 mL	5.9710 mL
20 mM	0.0597 mL	0.2986 mL	0.5971 mL	2.9855 mL
50 mM	0.0239 mL	0.1194 mL	0.2388 mL	1.1942 mL
100 mM	0.0119 mL	0.0597 mL	0.1194 mL	0.5971 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

CDKdegraderantiproliferativeinhibitKellyC1039FBSJ 4 116Cyclin dependent kinasePROTACscancerInhibitorCDK12BSJ-4-116mutationBSJ4116

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