购物车
  • 全部删除
  • TargetMol
    您的购物车当前为空
顶部相关产品生物活性化学信息储存和溶解信息计算器

BI-882370

Rating icon 很棒
产品编号 TQ0048Cas号 1392429-79-6

BI-882370 是高选择性的RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 它抑制 SRC 家族激酶，也抑制 BRAFV600E-mutant、WT BRAF 和 CRAF 激酶，IC50值分别为 0.4、0.8 和 0.6 nM。

BI-882370
TargetMol

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

BI-882370

Rating icon 很棒
纯度: 99.07%
产品编号 TQ0048Cas号 1392429-79-6

BI-882370 是高选择性的RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 它抑制 SRC 家族激酶，也抑制 BRAFV600E-mutant、WT BRAF 和 CRAF 激酶，IC50值分别为 0.4、0.8 和 0.6 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 349现货
2 mg¥ 493现货
5 mg¥ 743现货
10 mg¥ 1,330现货
25 mg¥ 2,390现货
50 mg¥ 3,560现货
大包装 & 定制
加入购物车
实验操作小课堂
查看更多

"BI-882370"的相关化合物库

选择批次:
纯度:99.07%
联系我们获取更多批次信息
资源下载
COA HNMR HPLC产品操作手册
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
BI-882370 is a specific RAF kinase inhibitor. BI-882370 inhibits the oncogenic BRAFV600E-mutant, the WT BRAF and CRAF kinases (IC50s: 0.4, 0.8 and 0.6 nM). BI-882370 also inhibits SRC family kinases.
靶点活性
B-Raf (V600E):0.4 nM, B-Raf:0.6 nM, C-Raf:0.8 nM
体外活性
BI-882370（0.9-6000 nM；3天）抑制BRAF突变型人类黑色素瘤和结直肠癌细胞增殖（EC50：1-10 nM）。BI-882370（0.1-100 nM, 0.1-3000 nM；2小时）在BRAFV600E突变型A375细胞中降低p-MEK1/2、p-ERK1/2和cyclin D1/D2的表达；在WT BRO细胞中（3-300 nM）诱发MEK1/2的磷酸化和ERK1/2的增强磷酸化。BI-882370（0.1-100 nM, 0.1-3000 nM；24小时）在1 nM或更高浓度下，抑制BRAFV600E突变型A375细胞中cyclin D1/D2的表达，诱导Kip1/p27表达，在WT BRO细胞中对cyclins D1/D2或Kip1/p27的表达无影响。
体内活性
BI-882370（口服；25 mg/kg、50 mg/kg；每日两次；2周）在多种BRAF突变型黑色素瘤和结直肠癌小鼠模型中显示出高效性，与Vemurafenib、Dabrafenib或Trametinib相比具有更优异的疗效。BI-882370（口服；25 mg/kg；每日两次；40天）在3周内产生抗药性，但在与trametinib联合的二线治疗5周期间未观察到抗药性。BI-882370（口服；60 mg/kg；每日一次；2周）在大鼠的临床化学、血液学、病理学和毒性基因组学方面未显示出毒性。
细胞实验
Cell Line: BRAF-mutant and WT melanoma cell lines (A101D, A375, SK-MEL-28, G-361, and BRO); Colorectal cancer cell lines (COLO 205, HT-29, LS411N, and HCT-116). Concentration: 0.9-6000 nM. Incubation Time: 3 days
动物实验
Animal Model: Human melanoma xenografts in nude mice with BRAF-mutant melanomas and colorectal carcinomas cells (A375, COLO 205; G-361, HT-29 cells). Dosage: 25 mg/kg; 50 mg/kg. Administration: Deliver orally; 25 mg/kg, 50 mg/kg; twice daily; 2 weeks
化学信息
分子量569.67
分子式C28H33F2N7O2S
CAS No.1392429-79-6
SmilesCCCS(=O)(=O)Nc1ccc(F)c(c1F)-n1cc(-c2cncnc2)c2nc(ccc12)N(C)C1CCN(CC)CC1
密度1.37 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 5 mg/mL (8.78 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7554 mL8.7770 mL17.5540 mL87.7701 mL
5 mM0.3511 mL1.7554 mL3.5108 mL17.5540 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

RafinhibitInhibitorRaf kinasesBI882370BI-882370BI 882370

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

233
Related Tags: buy BI-882370 | purchase BI-882370 | BI-882370 cost | order BI-882370 | BI-882370 chemical structure | BI-882370 in vivo | BI-882370 in vitro | BI-882370 formula | BI-882370 molecular weight
TargetMol | Logo

版权所有©2015-2024 TargetMol Chemicals Inc.保留所有权利.

沪ICP备20019793号-4沪公网安备 31010602006700号TargetMol | Copyright