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3PO 是一种 PFKFB3 的小分子抑制剂,IC50值为22.9 μM。它抑制几种人类恶性造血和腺癌细胞系的增殖,IC50在1.4到24 μM 之间。它抑制葡萄糖摄取,并降低 Fru-2,6-BP、乳酸、ATP、NAD+ 和 NADH 的细胞内浓度。
3PO 是一种 PFKFB3 的小分子抑制剂,IC50值为22.9 μM。它抑制几种人类恶性造血和腺癌细胞系的增殖,IC50在1.4到24 μM 之间。它抑制葡萄糖摄取,并降低 Fru-2,6-BP、乳酸、ATP、NAD+ 和 NADH 的细胞内浓度。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 219 | 现货 | |
5 mg | ¥ 483 | 现货 | |
10 mg | ¥ 693 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,270 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,080 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,160 | 现货 | |
200 mg | ¥ 4,530 | 现货 | |
500 mg | ¥ 6,870 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 543 | 现货 |
产品描述 | 3PO is a small-molecule inhibitor of PFKFB3 (IC50: 22.9 μM), inhibiting the proliferation of several human malignant hematopoietic and adenocarcinoma cell lines (IC50: 1.4-24 μM). It suppresses glucose uptake, and decreases the intracellular concentration of Fru-2,6-BP, lactate, ATP, NAD+, and NADH. |
靶点活性 | PFKFB3:22.9 μM |
体外活性 | 3PO显著抑制了多种人类恶性血液病和腺癌细胞系的增殖(IC50, 1.4-24 μM),并相对于正常人支气管上皮细胞,选择性地对ras转化的人支气管上皮细胞产生细胞静止作用。与野生型PFKFB3+/+转化细胞(IC50, 49 μM)相比,PFKFB3+/-成纤维细胞对3PO处理更为敏感(IC50, 26 μM)。3PO导致G2-M期阻滞,这之前伴随Fru-2,6-BP和葡萄糖摄取的减少。3PO通过抑制PFK-2活性减缓生长,因此异位表达PFKFB3同工酶可能会阻碍3PO的细胞静止活性。[1] 3PO在内皮细胞(ECs)中抑制糖酵解调节因子PFKFB3。3PO降低ECs中的糖解作用并损害血管芽的生长。3PO还抑制了通过抑制Notch或VEGF受体1(VEGFR1)诱导的血管过度分枝,并增强了VEGF阻断的抗血管生成效果[2]。 |
体内活性 | 与对照组相比,3PO处理明显降低了肿瘤异种移植物中的Fru-2,6-BP含量(对照组:13.1 ± 1.9 pmol/mg, 3PO:8.5 ± 1.7 pmol/mg)。[1]此外,3PO还能干扰(病理性)血管生成。 |
分子量 | 210.23 |
分子式 | C13H10N2O |
CAS No. | 18550-98-6 |
Smiles | O=C(\C=C\c1cccnc1)c1ccncc1 |
密度 | 1.192 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: Insoluble DMSO: 40 mg/ml (190.26 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 11 mg/mL (52.32 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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