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3PO

Rating icon 很棒
产品编号 T22223Cas号 18550-98-6

3PO 是一种 PFKFB3 的小分子抑制剂,IC50值为22.9 μM。它抑制几种人类恶性造血和腺癌细胞系的增殖,IC50在1.4到24 μM 之间。它抑制葡萄糖摄取,并降低 Fru-2,6-BP、乳酸、ATP、NAD+ 和 NADH 的细胞内浓度。

3PO

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纯度: 99.67%
产品编号 T22223Cas号 18550-98-6

3PO 是一种 PFKFB3 的小分子抑制剂,IC50值为22.9 μM。它抑制几种人类恶性造血和腺癌细胞系的增殖,IC50在1.4到24 μM 之间。它抑制葡萄糖摄取,并降低 Fru-2,6-BP、乳酸、ATP、NAD+ 和 NADH 的细胞内浓度。

规格价格库存数量
1 mg¥ 219现货
5 mg¥ 483现货
10 mg¥ 693现货
25 mg¥ 1,270现货
50 mg¥ 2,080现货
100 mg¥ 3,160现货
200 mg¥ 4,530现货
500 mg¥ 6,870现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 543现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
3PO is a small-molecule inhibitor of PFKFB3 (IC50: 22.9 μM), inhibiting the proliferation of several human malignant hematopoietic and adenocarcinoma cell lines (IC50: 1.4-24 μM). It suppresses glucose uptake, and decreases the intracellular concentration of Fru-2,6-BP, lactate, ATP, NAD+, and NADH.
靶点活性
PFKFB3:22.9 μM
体外活性
3PO显著抑制了多种人类恶性血液病和腺癌细胞系的增殖(IC50, 1.4-24 μM),并相对于正常人支气管上皮细胞,选择性地对ras转化的人支气管上皮细胞产生细胞静止作用。与野生型PFKFB3+/+转化细胞(IC50, 49 μM)相比,PFKFB3+/-成纤维细胞对3PO处理更为敏感(IC50, 26 μM)。3PO导致G2-M期阻滞,这之前伴随Fru-2,6-BP和葡萄糖摄取的减少。3PO通过抑制PFK-2活性减缓生长,因此异位表达PFKFB3同工酶可能会阻碍3PO的细胞静止活性。[1] 3PO在内皮细胞(ECs)中抑制糖酵解调节因子PFKFB3。3PO降低ECs中的糖解作用并损害血管芽的生长。3PO还抑制了通过抑制Notch或VEGF受体1(VEGFR1)诱导的血管过度分枝,并增强了VEGF阻断的抗血管生成效果[2]。
体内活性
与对照组相比,3PO处理明显降低了肿瘤异种移植物中的Fru-2,6-BP含量(对照组:13.1 ± 1.9 pmol/mg, 3PO:8.5 ± 1.7 pmol/mg)。[1]此外,3PO还能干扰(病理性)血管生成。
化学信息
分子量210.23
分子式C13H10N2O
CAS No.18550-98-6
SmilesO=C(\C=C\c1cccnc1)c1ccncc1
密度1.192 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: Insoluble
DMSO: 40 mg/ml (190.26 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 11 mg/mL (52.32 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.7567 mL23.7835 mL47.5670 mL237.8348 mL
5 mM0.9513 mL4.7567 mL9.5134 mL47.5670 mL
10 mM0.4757 mL2.3783 mL4.7567 mL23.7835 mL
20 mM0.2378 mL1.1892 mL2.3783 mL11.8917 mL
50 mM0.0951 mL0.4757 mL0.9513 mL4.7567 mL
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0476 mL0.2378 mL0.4757 mL2.3783 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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