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Vonoprazan fumarate (TAK-438) 是一种新型 P-CAB(钾竞争性酸阻滞剂),可可逆地抑制 H+/K+、ATP 酶。
Vonoprazan fumarate (TAK-438) 是一种新型 P-CAB(钾竞争性酸阻滞剂),可可逆地抑制 H+/K+、ATP 酶。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
25 mg | ¥ 113 | 现货 | |
50 mg | ¥ 148 | 现货 | |
100 mg | ¥ 198 | 现货 | |
500 mg | ¥ 413 | 现货 | |
1 g | ¥ 588 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 226 | 现货 |
产品描述 | Vonoprazan fumarate (TAK-438) is a novel P-CAB (potassium-competitive acid blocker) that reversibly inhibits H+/K+, ATPase. |
靶点活性 | H+, K+-ATPase:19 nM |
体外活性 | TAK-438对大鼠和狗的组胺刺激的胃酸分泌显示出有效和更持久的抑制作用.TAK-438通过胃组织的高积累和低清除力表现出显著的抗分泌活性.与PPIs不同,TAK-438不受胃分泌状态的影响.TAK-438以剂量依赖性方式抑制基础胃酸分泌,ID50值为1.26 mg/kg.静脉注射TAK-438剂量依赖性地增加胃灌注液的pH值,并且在施用后5小时内pH的增加持续.用1 mg/kg TAK-438处理,90分钟后,pH值达到稳定状态,最高pH值为5.9. |
体内活性 | TAK-438以浓度依赖性方式抑制胃H+,K+-ATP酶活性。在中性条件下(pH 7.5),TAK-438的抑制活性几乎与弱酸性条件(pH 6.5)下的抑制活性相同。 即使浓度高于它们对胃H+,K+-ATP-ATPase活性的IC50值500倍,TAK-438也不抑制Na+,K+ -ATPase活性。TAK-438以3 nM的Ki以K+竞争性方式抑制胃H+,K+-ATP酶。 |
别名 | 富马酸沃诺拉赞, TAK-438 |
分子量 | 461.46 |
分子式 | C17H16FN3O2S·C4H4O4 |
CAS No. | 1260141-27-2 |
Smiles | CNCc1cn(c(c1)c1ccccc1F)S(=O)(=O)c1cnccc1.C(=C\C(=O)O)/C(=O)O |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 16.67 mg/mL (36.12 mM), Sonication is recommended. H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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