H3R-IN-1 is an effective inverse agonist of the histamine receptor 3 (H3R).

H3R-IN-1, 作为一种H3R逆向激动剂，以剂量依赖的方式促进了寡突胶质细胞前体(OPC)的分化，其有效浓度为EC 50 =25 nM。Western blot分析显示，使用H3R-IN-1处理后的分化寡突胶质细胞中，成熟寡突胶质细胞的两个标志性蛋白质——髓鞘相关糖蛋白(MAG)和髓鞘基本蛋白(MBP)的表达水平显著提高。这一结果表明H3R-IN-1的处理促进了更多OPC的分化。此外，H3R-IN-1在剂量依赖的方式下，提升了初级寡突胶质细胞前体在Forskolin刺激下的cAMP水平。

H3R-IN-1的体内促进髓鞘再生能力，通过使用Cuprizone/Rapamycin诱导的去髓鞘模型进行测试。实验中，小鼠先接受含Cuprizone的饮食与Rapamycin的腹腔注射5周，随后进行为期9天的H3R-IN-1处理。结果显示，在大脑前部的胼胝体和皮层中，Cuprizone配合Rapamycin注射能显著诱导严重的去髓鞘。与对照组相比，经H3R-IN-1处理（30 mg/kg，9天）后，损伤部位的Black-gold II染色的髓鞘密度显著提高。