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GKT136901 hydrochloride 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 NADPH 氧化酶 NOX-1/4 抑制剂,是过氧亚硝酸盐的选择性清除剂,可抑制 METH 诱导的 ROS 产生。GKT136901 hydrochloride 具有抗炎活性,可用于研究神经退行性疾病。
GKT136901 hydrochloride 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 NADPH 氧化酶 NOX-1/4 抑制剂,是过氧亚硝酸盐的选择性清除剂,可抑制 METH 诱导的 ROS 产生。GKT136901 hydrochloride 具有抗炎活性,可用于研究神经退行性疾病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 252 | 现货 | |
5 mg | ¥ 413 | 现货 | |
10 mg | ¥ 622 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,260 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 455 | 现货 |
产品描述 | GKT136901 hydrochloride is a NOX-1/4 inhibitor, a selective scavenger of peroxynitrite, which inhibits METH-induced ROS production. |
靶点活性 | NOX4:165 nM (Ki), NOX1:160 nM (Ki) |
体外活性 | GKT136901 hydrochloride 是一种有效、选择性且口服活性的 NADPH 氧化酶(NOX1/4)抑制剂,其 Ki 值分别为 160 nM 和 165 nM。[1] GKT136901 hydrochloride 在 10 μM 剂量下处理 30 分钟后,显著降低了高 D-葡萄糖诱导的 MPT 细胞中超氧阴离子和 H2O2 的生成,并消除了高 D-葡萄糖对 MPT 细胞中 p38MAP 激酶激活的影响。[3] 在 10 μM 剂量下处理 2 小时,GKT136901 hydrochloride 减弱了甲基苯丙胺 (METH) 诱导的 HBMEC 中的氧化应激,并有效保护 HBMEC 免受 METH 诱导的血脑屏障 (BBB) 功能障碍。[5] |
体内活性 | GKT136901 hydrochloride 以每日口服 30-90 mg/kg 的剂量持续 16 周,对 2 型糖尿病小鼠模型展现出肾脏保护作用。[6] |
别名 | GKT-901 hydrochloride, GKT-771 hydrochloride, GKT136901 盐酸盐, GKT-136901 hydrochloride, AK120765 hydrochloride, AK 120765 hydrochloride |
分子量 | 403.26 |
分子式 | C19H16Cl2N4O2 |
CAS No. | 1254507-01-1 |
Smiles | Cl.O=C1C=C2NN(C(=O)C2=C(N1CC3=NC=CC=C3)C)C=4C=CC=CC4Cl |
密度 | no data available |
存储 | store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 2 mg/mL (4.96 mM), Sonication is recommended. DMSO: 50 mg/mL (123.99 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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