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c-Kit-IN-3

Rating icon 很棒
产品编号 T10651Cas号 2363169-01-9

c-Kit-IN-3 是 c-KIT 激酶的特异性抑制剂,对 c-Kit (wt) 和 c-Kit (T670I) 的 IC50 分别为 4 nM、8 nM。

c-Kit-IN-3

c-Kit-IN-3

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纯度: 99.43%
产品编号 T10651Cas号 2363169-01-9

c-Kit-IN-3 是 c-KIT 激酶的特异性抑制剂,对 c-Kit (wt) 和 c-Kit (T670I) 的 IC50 分别为 4 nM、8 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 690现货
5 mg¥ 1,390现货
10 mg¥ 2,290现货
25 mg¥ 3,690现货
50 mg¥ 4,970现货
100 mg¥ 6,780现货
500 mg¥ 13,700现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,350现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
c-Kit-IN-3 is a selective inhibitor of c-KIT kinase with IC50s of 4 nM and 8 nM for c-Kit (wt) and c-Kit (T670I).
靶点活性
c-Kit (WT):4 nM , c-Kit (T670I):8 nM
体外活性
在原发性GIST患者细胞中,c-Kit-IN-3(0.1-10 μM)显示出剂量依赖性的抗增殖效果。在GIST-T1、GIST-T1-T670I和GIST-5R细胞中,c-Kit-IN-3(0.01-1 μM)诱导剂量依赖性的细胞凋亡死亡,并使细胞周期阻滞在G0/G1期[1]。
体内活性
c-Kit-IN-3 (小鼠、大鼠、犬静脉注射1 mg/kg;小鼠、大鼠口服10 mg/kg;犬口服5 mg/kg) 分别在小鼠、大鼠和犬体内的半衰期为4.5小时、6.4小时和19.4小时。c-Kit-IN-3 的生物利用度分别为小鼠43%,大鼠50%,犬81%,表现出可接受的生物可用性。在BALB/C-nu雌性裸鼠中,c-Kit-IN-3 (灌胃给药20-100 mg/kg) 的治疗能剂量依赖性地抑制肿瘤进展[1]。
化学信息
分子量516.9
分子式C26H20ClF3N2O4
CAS No.2363169-01-9
SmilesO(C=1C2=C(C=C(OC)C(OC)=C2)N=CC1)C3=CC=C(NC(CC4=CC(C(F)(F)F)=C(Cl)C=C4)=O)C=C3
密度1.379 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (193.46 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9346 mL9.6731 mL19.3461 mL96.7305 mL
5 mM0.3869 mL1.9346 mL3.8692 mL19.3461 mL
10 mM0.1935 mL0.9673 mL1.9346 mL9.6731 mL
20 mM0.0967 mL0.4837 mL0.9673 mL4.8365 mL
50 mM0.0387 mL0.1935 mL0.3869 mL1.9346 mL
100 mM0.0193 mL0.0967 mL0.1935 mL0.9673 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
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