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c-Kit-IN-3 是 c-KIT 激酶的特异性抑制剂,对 c-Kit (wt) 和 c-Kit (T670I) 的 IC50 分别为 4 nM、8 nM。
c-Kit-IN-3 是 c-KIT 激酶的特异性抑制剂,对 c-Kit (wt) 和 c-Kit (T670I) 的 IC50 分别为 4 nM、8 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 690 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,390 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,290 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,690 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,970 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,780 | 现货 | |
500 mg | ¥ 13,700 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,350 | 现货 |
产品描述 | c-Kit-IN-3 is a selective inhibitor of c-KIT kinase with IC50s of 4 nM and 8 nM for c-Kit (wt) and c-Kit (T670I). |
靶点活性 | c-Kit (WT):4 nM , c-Kit (T670I):8 nM |
体外活性 | 在原发性GIST患者细胞中,c-Kit-IN-3(0.1-10 μM)显示出剂量依赖性的抗增殖效果。在GIST-T1、GIST-T1-T670I和GIST-5R细胞中,c-Kit-IN-3(0.01-1 μM)诱导剂量依赖性的细胞凋亡死亡,并使细胞周期阻滞在G0/G1期[1]。 |
体内活性 | c-Kit-IN-3 (小鼠、大鼠、犬静脉注射1 mg/kg;小鼠、大鼠口服10 mg/kg;犬口服5 mg/kg) 分别在小鼠、大鼠和犬体内的半衰期为4.5小时、6.4小时和19.4小时。c-Kit-IN-3 的生物利用度分别为小鼠43%,大鼠50%,犬81%,表现出可接受的生物可用性。在BALB/C-nu雌性裸鼠中,c-Kit-IN-3 (灌胃给药20-100 mg/kg) 的治疗能剂量依赖性地抑制肿瘤进展[1]。 |
分子量 | 516.9 |
分子式 | C26H20ClF3N2O4 |
CAS No. | 2363169-01-9 |
Smiles | O(C=1C2=C(C=C(OC)C(OC)=C2)N=CC1)C3=CC=C(NC(CC4=CC(C(F)(F)F)=C(Cl)C=C4)=O)C=C3 |
密度 | 1.379 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (193.46 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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