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XY018 是一种可口服且具有选择性和高效性的 ROR-γ 拮抗剂,具有抗肿瘤活性,抑制 ROR-γ 活性,抑制肿瘤细胞生长,可用于研究耐药性前列腺癌。
XY018 是一种可口服且具有选择性和高效性的 ROR-γ 拮抗剂,具有抗肿瘤活性,抑制 ROR-γ 活性,抑制肿瘤细胞生长,可用于研究耐药性前列腺癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 553 | 现货 |
产品描述 | XY018 is an orally available, selective and highly effective ROR-γ antagonist with antitumor activity, inhibits ROR-γ activity, inhibits tumor cell growth, and can be used to study drug-resistant prostate cancer. |
靶点活性 | RORα:7.57 μM (PME-1 (HEK293T)), RORγ:0.19 μM (PME-1 (HEK293T)) |
体外活性 | 方法:XY018(0.07,0.15,0.31,0.62,1.25,2.5,5,10μM,4天)处理 C4-2B 细胞,加入细胞滴度 GLO 试剂,并根据制造商的说明在 GLOMAX 微孔板发光仪上测量发光检测细胞活力。 结果:XY018抑制 C4-2B 细胞的生长和存活。[1] |
体内活性 | 方法:XY018(5 mg / kg,腹腔注射,每周5次,23天)处理使用具有不同特征的 PCa 细胞系(例如表达具有突变 LBD 的 AR 的 C4-2B、具有扩增的 AR 基因的 VCaP 和 AR-V7、22Rv1 表达高水平的多种 AR 变体,以及 AR 阴性的 PC3)生成的异种移植肿瘤模型小鼠,观察小鼠体内肿瘤生长情况。 结果:XY018抑制小鼠体内的CRPC 肿瘤生长。[1] 方法:XY018(10 mg/kg,口服; 2 mg/kg, 静脉注射)处理 SD 大鼠,测定体内药代动力学特征。 结果:XY018在大鼠体内表现出良好的的药代动力学特征,具有相同的生物利用度19%,其中静脉注射半衰期为7.67小时。[2] |
别名 | XY-018, XY 018 |
分子量 | 516.37 |
分子式 | C23H15F7N2O4 |
CAS No. | 1873358-87-2 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL(154.93 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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