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XY018

产品编号 T24213Cas号 1873358-87-2
别名 XY-018, XY 018

XY018 是一种可口服且具有选择性和高效性的 ROR-γ 拮抗剂,具有抗肿瘤活性,抑制 ROR-γ 活性,抑制肿瘤细胞生长,可用于研究耐药性前列腺癌。

XY018

XY018

纯度: 99.96%
产品编号 T24213 别名 XY-018, XY 018Cas号 1873358-87-2

XY018 是一种可口服且具有选择性和高效性的 ROR-γ 拮抗剂,具有抗肿瘤活性,抑制 ROR-γ 活性,抑制肿瘤细胞生长,可用于研究耐药性前列腺癌。

规格价格库存数量
2 mg¥ 553现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
XY018 is an orally available, selective and highly effective ROR-γ antagonist with antitumor activity, inhibits ROR-γ activity, inhibits tumor cell growth, and can be used to study drug-resistant prostate cancer.
靶点活性
RORα:7.57 μM (PME-1 (HEK293T)), RORγ:0.19 μM (PME-1 (HEK293T))
体外活性
方法:XY018(0.07,0.15,0.31,0.62,1.25,2.5,5,10μM,4天)处理 C4-2B 细胞,加入细胞滴度 GLO 试剂,并根据制造商的说明在 GLOMAX 微孔板发光仪上测量发光检测细胞活力。
结果:XY018抑制 C4-2B 细胞的生长和存活。[1]
体内活性
方法:XY018(5 mg / kg,腹腔注射,每周5次,23天)处理使用具有不同特征的 PCa 细胞系(例如表达具有突变 LBD 的 AR 的 C4-2B、具有扩增的 AR 基因的 VCaP 和 AR-V7、22Rv1 表达高水平的多种 AR 变体,以及 AR 阴性的 PC3)生成的异种移植肿瘤模型小鼠,观察小鼠体内肿瘤生长情况。
结果:XY018抑制小鼠体内的CRPC 肿瘤生长。[1]
方法:XY018(10 mg/kg,口服; 2 mg/kg, 静脉注射)处理 SD 大鼠,测定体内药代动力学特征。
结果:XY018在大鼠体内表现出良好的的药代动力学特征,具有相同的生物利用度19%,其中静脉注射半衰期为7.67小时。[2]
别名XY-018, XY 018
化学信息
分子量516.37
分子式C23H15F7N2O4
CAS No.1873358-87-2
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL(154.93 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9366 mL9.6830 mL19.3660 mL96.8298 mL
5 mM0.3873 mL1.9366 mL3.8732 mL19.3660 mL
10 mM0.1937 mL0.9683 mL1.9366 mL9.6830 mL
20 mM0.0968 mL0.4841 mL0.9683 mL4.8415 mL
50 mM0.0387 mL0.1937 mL0.3873 mL1.9366 mL
100 mM0.0194 mL0.0968 mL0.1937 mL0.9683 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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