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Tenatoprazole (TU-199) 是一种口服有效的,基于咪唑吡啶的质子泵抑制剂。它抑制猪胃H+/K+-ATP 酶活性,IC50为6.2 μM。它阻断泛素与 ESCRT-1 因子 Tsg101 的相互作用,抑制几种包膜病毒的产生,包括 EBV。
Tenatoprazole (TU-199) 是一种口服有效的,基于咪唑吡啶的质子泵抑制剂。它抑制猪胃H+/K+-ATP 酶活性,IC50为6.2 μM。它阻断泛素与 ESCRT-1 因子 Tsg101 的相互作用,抑制几种包膜病毒的产生,包括 EBV。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | ¥ 282 | 现货 | |
25 mg | ¥ 452 | 现货 | |
50 mg | ¥ 647 | 现货 | |
100 mg | ¥ 949 | 现货 | |
200 mg | ¥ 1,380 | 现货 | |
500 mg | ¥ 2,370 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 235 | 现货 |
产品描述 | Tenatoprazole (TU-199), a prodrug of the proton pump inhibitor (PPI) class, can inhibit proton transport (IC50: 3.2 μM). |
靶点活性 | Proton transport:3.2 μM |
体外活性 | Tenatoprazole 仅标记胃H+,K+-ATPase的alpha亚单位,与其他PPIs的发现一致,约有2.6 nmol/mg的Tenatoprazole结合到H+,K+-ATPase上。两个对映体(R)-Tenatoprazole或(S)-Tenatoprazole与H+,K+-ATPase的结合具有相同的化学计量比,抑制率达到88%。Tenatoprazole仅标记包含第五和第六跨膜段的肽段,这些膜段含有两个半胱氨酸,第813个半胱氨酸位于腔道壁,而第822个半胱氨酸位于第六个跨膜域中。[1] |
体内活性 | Tenatoprazole在体内提供缓慢活化,这一过程可以通过其在禁食大鼠中的化学活化速率预测。尽管在禁食大鼠中存在酸分泌,Tenatoprazole仍然抑制约20-30%的酶活性。(S)-tenatoprazole钠盐水合物在狗体内展示了更高的Cmax为183 ng/mL, Tmax为1.3小时以及AUC为822 ng*h/mL。[1] |
别名 | 泰妥拉唑, TU-199 |
分子量 | 346.4 |
分子式 | C16H18N4O3S |
CAS No. | 113712-98-4 |
Smiles | COc1ccc2[nH]c(nc2n1)S(=O)Cc1ncc(C)c(OC)c1C |
密度 | 1.43 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 11 mg/mL (31.76 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 12 mg/mL (34.6 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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